Небиволол (Nebivolol)

Небиволол (Nebivolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Небиволол

Химическое название

альфа,альфа’-[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол; рацемат, состоящий из D- и L-энантиомеров

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Небиволол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Небиволол

Небиволола гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; трудно растворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.

Фармакология

Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК , ОПСС , торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1–2 нед и стабилизируется в течение 4 нед . Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

В экспериментальных исследованиях на мышах в дозе 40 мг/кг повышает частоту появления доброкачественных опухолей интерстициальных клеток яичка.

При приеме внутрь быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным». Связывается с белками плазмы на 98%. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т1/2 составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3–5 раз больше. Превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т1/2 гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с «медленным» — в 2 раза больше. Экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через ГЭБ , секретируется в грудное молоко.

Влияние на репродуктивную функцию

В двухгодичном исследовании небиволола на мышах наблюдалось статистически значимое увеличение частоты развития гиперплазии тестикулярной ткани и аденомы яичка при введении в дозе 40 мг/кг в сутки (в 5 раз выше МРДЧ , равной 40 мг/м2).

Применение вещества Небиволол

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС , стенокардия напряжения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV-блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Ограничения к применению

Склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Дополнительная информация о применении небиволола при беременности: данные исследований in vivo

В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны проникать через гематоплацентарный барьер. При введении небиволола самкам крыс на поздних сроках беременности, во время родов и в период лактации в дозах 1,25 мг/кг и 2,5 мг/кг в сутки, у новорожденных детенышей отмечалось снижение массы тела. При введении в дозах 5 мг/кг в сутки и выше у крыс наблюдалась переношенная беременность, нарушение родовой деятельности, а также снижение заботы о потомстве, что сопровождалось повышением внутриутробной гибели плодов и мертворождением, рождением детенышей со сниженной массой тела и снижением выживаемости потомства. Оценить репродуктивную способность потомства не удалось, в связи с недостаточным количеством выживших детенышей.

В исследованиях на крысах при введении небиволола на ранних сроках беременности в дозах 20-40 мг/кг в сутки, у детенышей наблюдалось снижение массы тела, временная задержка окостенения грудины и ребер, повышение резорбции костей. При введении небиволола кроликам в период беременности в дозе 20 мг/кг в сутки, негативных эффектов у потомства выявлено не было.

Дополнительная информация о применении небиволола при лактации: данные исследований in vivo

В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны экскретироваться с грудным молоком. Однако неизвестно экскретируется ли небиволол с грудным молоком у человека. Тем не менее, учитывая потенциально возможные неблагоприятные эффекты ?-блокаторов, которые могут возникнуть у новорожденного, в частности брадикардию, небиволол не рекомендован к применению у кормящих женщин.

Побочные действия вещества Небиволол

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% случаев — головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев — депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ : в 1% случаев и более — тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.

Прочие: кожные реакции, бронхоспазм.

Безопасность применения небиволола по данным клинических испытаний

В плацебо-контролируемом клиническом исследовании, сравнивающем безопасность применения небиволола и плацебо, терапия вследствие развития побочных реакций прекращалась в 2,8% случаев в группе пациентов, получавших небиволол и в 2,2% случаев среди пациентов, получавших плацебо. К наиболее частым побочным явлениям, которые приводили к отмене небиволола, относились головная боль (0,4%), тошнота (0,2%) и брадикардия (0,2%).

Читать еще:  Лизиноприл инструкция, применение, отзывы

Проведенное 12-недельное плацебо-контролируемое клиническое исследование, включавшее 1597 пациентов с артериальной гипертензией, получавших небиволол в дозах 5, 10 или 20-40 мг и 205 пациентов, получавших плацебо показало, что частота побочных явлений в группе пациентов, получавших небиволол, составляла по крайней мере 1% и значительно превосходила частоту побочных явлений в группе плацебо (см. табл.).

Таблица. Частота побочных явлений, возникших в группе пациентов, получавших небиволол, развившихся с частотой по крайней мере 1% и превышающей таковую в группе плацебо.

Сердечно-сосудистая система

Небиволол

Состав

В 1 таблетке препарата содержится 5 миллиграмм небиволола.

Форма выпуска

Данный препарат выпускается в таблетках, по 30 таблеток в блистере.

Фармакологическое действие

Препарат является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: L-небиволола и D-небиволола.

Однократное применение препарата:

  • снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление во время нагрузок и в состоянии покоя;
  • вызывает антиангинальный эффект у людей, болеющих ИБС;
  • увеличивает фракцию выброса;
  • снижает давление наполнения и ОПСС, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка.

Устойчивое гипотензивное воздействие развивается по прошествии от 1 до 2 недель регулярного употребления препарата, в некоторых случаях может развиться через месяц. Стабильное воздействие наблюдается по прошествии от одного до двух месяцев.

Антиаритмическое воздействие препарата осуществляется за счет подавления патологического автоматизма сердца и замедления AV-проводимости. Гипотензивное воздействие происходит за счет уменьшения активности ренин-антгиотензиновой системы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оба энантиомеров небиволола очень быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Пища на всасывание препарата не влияет. У людей с быстрым метаболизмом биодоступность в среднем составляет 12 процентов, у людей с медленным метаболизмом является практически полной. Поэтому, в зависимости от метаболизма, доза препарата устанавливается индивидуально. В плазме крови небиволол связывается в основном с альбумином.

Выводится на 48 процентов через кишечник и на 38 процентов почками.

Показания к применению

Показанием к применению данного лекарства являются:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ИБС (профилактика);
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

  • повышенной чувствительности к небивололу;
  • детском и подростковом возрасте до 18 лет;
  • депрессиях;
  • миастении;
  • тяжелых облитерирующих болезнях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • бронхиальной астме и бронхоспазме в анамнезе;
  • значительных нарушениях функций печени;
  • метаболическом ацидозе;
  • феохромоцитоме;
  • кардиогенном шоке;
  • брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту);
  • AV-блокаде второй и третьей степени (с отсутствием искусственного водителя ритма);
  • СССУ, в том числе синоатриальной блокаде;
  • значительной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
  • хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • острой сердечной недостаточности.

Побочные действия

Могут быть следующие побочные эффекты при применении лекарства:

  • При хронической сердечной недостаточности: достаточно часто – головокружение и брадикардия, а также отеки ног, блокада первой степени, ортостатическая гипотензия, усиление признаков заболевания.
  • Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях – импотенция.
  • Со стороны кожных покровов: иногда – эритематозная сыпь и зуд; в очень редких случаях – реакции гиперчувствительности и увеличение симптомов псориаза.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: достаточно часто – диарея, тошнота, запор, иногда – диспептический синдром.
  • Со стороны дыхательной системы: достаточно часто – одышка, иногда – бронхоспазм.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – усиление перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, замедление AV-блокады/проводимости, сердечная недостаточность, брадикардия.
  • Со стороны органов зрения: в некоторых случаях – нарушения зрения.
  • Со стороны периферической и центральной нервной систем: в некоторых случаях – кошмары, бессонница, сонливость, снижение концентрации внимания, депрессия, парестезия, усталость, головокружение, головная боль.

Инструкция по применению Небиволола (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Небиволола, взрослым рекомендовано принимать внутрь от 2,5 до 5 миллиграмм препарата в сутки (в первой половине дня). Если необходимо, суточная доза может увеличиться до 10 миллиграмм. Стабильный эффект отмечается по прошествии от 1 до 2 недель при регулярном приеме, в некоторых случаях – по прошествии месяца.

Для людей пожилого возраста начальная доза лекарственного препарата составляет 2,5 миллиграмм в сутки (максимум – 5 миллиграмм).

Передозировка

При передозировке данного лекарственного препарата могут наблюдаться следующие симптомы: острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, артериальная гипотензия и брадикардия.

Лечение заключается в промывании желудка и назначении слабительных средств и активированного угля. Если необходимо, проводится интенсивная терапия в стационаре.

Взаимодействие

Если одновременно принять данное лекарство с гипогликемическими средствами и инсулином, могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардии).

Одновременный прием данного лекарства с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, может повыситься концентрация небиволола в плазме крови и замедлиться метаболизм, что повышает риск развития брадикардии.

Одновременный прием с Циметидином повышает концентрацию небиволола в плазме крови.

Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, барбитуратами усиливает антигипертензивный эффект небиволола.

Одновременный прием с препаратами для наркоза повышает риск развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.

Одновременный прием с симпатомиметиками угнетает фармакологическую активность небиволола.

Одновременный прием с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов или Нитроглицерином вызывает развитие значительной артериальной гипотензии.

Одновременное введение Верапамила и прием небиволола может вызвать остановку сердца.

Одновременный прием с антиаритмическими препаратами первого класса может усилить отрицательное инотропное воздействие и угнетает AV-проводимость.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

Срок годности Небиволола составляет 3 года.

Таблетки от давления «Небиволол»: инструкция, цены и реальные отзывы

Современный селективный бета1-адреноблокатор третьего поколения — препарат «Небиволол». Инструкция по применению сообщает, что его основной эффект — гипотензивный. Однако, имеются и вазодилатирующие свойства. Средство активно рекомендуется специалистами при заболеваниях, когда требуется не только скорректировать артериальное давление, но и улучшить периферическое кровообращение в органах.

Средняя цена 180 рублей

Какова форма выпуска

На аптечной полке медикамент представлен как круглые, плоскоцилиндрические таблетки 5 мг беловатого оттенка с фаской, риской на одной из сторон.

Фасовка средства различна — от 14 шт. В блистере до 60 шт. в полиэтиленовых баночках. В аптечной потребительской упаковке 1, 2 либо 4 блистера, а также 1 банка с подробной инструкцией от производителя.

Состав

Мощный гипотензивный эффект препарата обусловлен его активным веществом — Небиволола гидрохлорида. Именно ему присуще мягко, но действенно корректировать цифры тонометрии. В таблетках содержание действующего элемента достигает 5 мг.

Магния стеарат и крахмал кукурузный, а также лактозы моногидрат и целлюлоза микрокристаллическая в комбинации с гипролозой, кроскармеллозой натрия и полисорбатом 80, кремния диоксидом коллоидным – вспомогательные компоненты. Их задача в составе медикамента – поддерживать и усиливать лечебные свойства препарата.

Цена и условия отпуска

Средняя цена «Небиволол», таблетки 5 мг 14 шт. (Москва), составляет 180 рублей. В Минске и Казахстане аптеки предлагают аналог «Небилет» за 17 бел. рублей и 1445 тенге соответсвенно. Цена препарата в Украине – 114 гривен. Для покупки потребуется предъявить рецепт.

Фармакологические эффекты

Основной фармакологический эффект средства – антигипертезивный, за счет активного вещества препарата «Небиволол». Инструкция по применению говорит и о других свойствах медикамента:

  • антиангинальный;
  • антиаритмический;
  • урежение ЧСС;
  • снижение конечного диастолического давления в полости левого желудочка;
  • уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
  • увеличение фракции выброса.

Все вышеперечисленные эффекты обусловлены способностью Небиволола избирательно блокировать синаптические и постсинаптические В1-адренорецепторы. На этом фоне они становятся недоступными для катехоломинов. Одновременно модулируется высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота.

Антигипертензивный эффект наблюдается через 2–5 суток от начала фармакотерапии. Стабильное гипотензивное воздействие наступает к концу первого месяца приема препарата.

Таблетки «Небиволол»: от чего помогает лекарство

Специалистами селективный представитель подгруппы вета1-адреноблокаторов рекомендуется к применению при патологических расстройствах в сердечнососудистой системе, сопровождающихся резкими скачками артериального давления и формированием сердечной недостаточности.

  • гипертоническая болезнь 1–3 стадии;
  • хроническое течение сердечной недостаточности;
  • профилактика появления и лечение уже имеющейся ИБС.

Важно! Определять потребность в приеме медикамента, как с лечебной, так и с профилактической целью должен исключительно специалист – кардиолог, либо гипертензиолог. Самолечение абсолютно не допустимо, поскольку высок риск появления нежелательных осложнений.

Противопоказания

У большинства аптечных гипотензивных средств – синтетического, а не растительного происхождения, имеется обширный перечень ограничений к их применению. На этом фоне селективный бета1-адреноблокатор «Небиволол» выгодно отличается краткостью перечня противопоказаний:

  • индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента, от чего таблетки могут вызывать побочные эффекты;
  • детская категория больных до 16–18 лет;
  • склонность к депрессивным расстройствам;
  • миастения;
  • тяжелая форма облитерирующих патологий в периферических сосудах;
  • астма;
  • бронхоспазмы в анамнезе;
  • декомпенсация в гепатоцитах;
  • феохромоцитома;
  • кардиогенный шок;
  • склонность к брадикардии;
  • AV-блокады – 2–3 степени;
  • синоатриальные блокады;
  • гипотензия;
  • острая форма сердечной недостаточности.

При выявлении одного либо нескольких противопоказаний, специалистом будет подбираться иная тактика коррекции артериальной гипертензии.

Инструкция по применению

Как принимать «Небиволол» от давления? Оптимальные дозы и схемы гипотензивной терапии подбираются специалистом в индивидуальном порядке. Как правило, стартовая доза составляет 1.25 мг/сутки, с постепенным увеличением через 10–14 суток после оценки ежедневных параметров тонометрии.

Средние дозы составляют 5–10 мг в сутки – 1–2 таблетки. Тогда как максимально допускается прием не более 2 шт./сутки. При регулярном приеме медикамента и стойком удержании артериального давления на требуемом уровне разрешается постепенно уменьшать объем лекарства.

Обязательно должен проводиться контроль ЧСС, креатинина крови, симптоматики ХСН. Для людей пожилого и преклонного возраста начальная доза медикамента подбирается только под контролем врача.

Нежелательные эффекты

В большинстве случаев на фоне фармакотерапии селективными бета1-адреноблокаторами самочувствие людей улучшается. Однако, крайне редко могут наблюдаться нежелательные эффекты:

  • головокружение;
  • ортостатическая гипотензия;
  • импотенция;
  • различные дерматовысыпания;
  • обострение псориаза;
  • диспепсические расстройства;
  • нарастание одышки либо бронхоспазм;
  • кардиалгия;
  • ухудшение зрительного восприятия;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • цефалгии.

Важно! О каждом случае значительного удушения самочувствия рекомендуется уведомлять врача, чтобы избежать появления тяжелых осложнений.

Аналоги лекарства «Небиволол»

  1. Невотенз.
  2. Небиватор.
  3. Небилет.
  4. Бинелол.

Отзывы

В целом впечатление о гипотензивном медикаменте «Небиволол» и у специалистов, и у гипертоников положительное. Ими указывается, что выраженный гипотензивный эффект на фоне применения препарата наступает в сжатые сроки, приветствуется однократность приема таблеток, краткий печень нежелательных эффектов.

Небивомед : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые,

с крестообразной риской.

Состав

Активное вещество: небиволол – 5 мг,

в виде небиволола гидрохлорида – 5,45 мг.

Вспомогательные вещества:кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза

микрокристаллическая, лактоза моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, масло растительное гидрогенизированное.

Форма выпуска: таблетки 5 мг.

Фармакотерапевтическая группа

селективные β-адреноблокаторы. Код ATX: С07АВ12.

Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D- небиволола) и RSSS- небиволола (или L-небиволола), и обладает двойным фармакологическим действием.

является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов: этот эффект проявляется за счет SRRR-небиволола (или D-небиволола);

обладает мягкими вазодилатирующими свойствоми в результате вступления в обмен с L- аргинином/азота оксидом.

При однократном и повторном приемах небиволола снижаются частота сердечных сокращений и артериальное давление в покое и при нагрузке – как у пациентов с нормальным артериальным давлением и у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. При длительном лечении сохраняется гипотензивный эффект.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не появляется.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами β-адренорецепторов еще не польностью выяснено.

У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота, у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В плацебо-контролируемых исследованиях смертности-заболеваемости, в которых участвовали 2128 пациентов в возрасте ≥70 лет (средний возраст 75,2 года), страдающих устойчивой хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции изгнания левого желудочка (ФИЛЖ) или без такового (средний показатель ФИЛЖ 36±12,3 % со следующим распределением: ФИЛЖ менее 35 % у 56 % пациентов, ФИЛЖ 35 %-45 % у 25 % пациентов, ФИЛЖ выше 45 % у 19 % пациентов), которые длились на протяжении, в среднем, 20 месяцев, небиволол в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлинял время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности): Уменьшение относительного риска составляло 14 % (абсолютное уменьшение: 4,2 %). Это уменьшение риска проявлялось через 6 месяцев лечения и оставалось таким на протяжении всего его срока (средняя длительность: 18 месяцев). Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции изгнания левого желудочка у участников исследования. Польза небиволола в отношении предупреждения наступления смерти от любых причин в сравнении с плацебо была статистически несущественна (абсолютное уменьшение: 2,3 %).

У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение на 38 %).

Исследования in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не обнаруживает собственной симпатомиметической активности, в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего мембраны действия.

У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на способность к максимальной физической нагрузке или на выносливость.

Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях токсичности в отношении генетического аппарата и исследованиях канцерогенности, на опасность для человека не указывают.

После перорального введения происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища влияния не оказывает; его можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.

Небиволол подвергается всесторонней метаболизации, частично – с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12 % у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния и при одинаковой дозе Сmах в плазме неизмененного небиволола у индивидуумов с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница Стах в плазме составляет 1,3-1,4-кратную величину. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу небиволола следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола составляют в среднем 10 часов. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS- энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.

Устойчивое состояние уровня в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.

При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. На фармакокинетику небиволола возраст влияния не оказывает.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98,1 %, а для RSSS-небиволола – 97,9 %.

Через неделю после введения 38 % дозы выводится через почки и 48 % – с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector
Система органов/
Вид нарушения
Плацебо
(n=205), %
Небиволол
5 мг
(n=459), %
Небиволол
10 мг
(n=461), %
Небиволол
20-40 мг
(n=677), %