Обзор препарата Аванафил и инструкция к нему

Обзор препарата Аванафил и инструкция к нему

  1. Аванафил — это самый быстрый стимулятор половых функций мужчины.
  2. Применять препарат можно мужчинам разного возраста.
  3. Весомое достоинство средства — это низкая цена.
  4. Аванафил — это относительно недорогой аналог дорогостоящих препаратов для потенции.

Аванафил можно купить в аптеке в разы дешевле, чем все синтетические стимуляторы потенции, известные всему миру. Речь идет о препарате второго поколения, в медицине признанном лучшей альтернативой Виагры. Но Аванафил предполагает намного меньше противопоказаний и побочных действий в связи с усовершенствованной формулой. Препарат сегодня пользуется доверием покупателей во всем мире.

Описание препарата

Предназначение препарата Аванафил — восстановление эректильной функции и потенции мужчины. Известный всему миру стимулятор потенции Виагра давно отошел на второй план, в то время как Аванафил постоянно поднимает уровень спроса и востребованности. Связывают это с тем, что препарат менее токсичный и вредный для организма мужчины, стоит в разы дешевле Виагры и других аналогов, оказывает практически мгновенный эффект.

Аванафил — таблетки синтетического состава, но перечень противопоказаний и побочных действий у них намного меньше, чем у известных и популярных Виагры и Левитры. В медицине Стендра — это официальный дженерик препарата Аванафил.

Аванафил — это яркий представитель препаратов группы селективных ингибиторов ФДЭ-5, направленных на стимуляцию потенции мужчины и других половых функций. Препарат можно использовать по назначению медицинского специалиста, врач определяет оптимальную дозировку, а также схему приема таблеток для получения терапевтического действия. Аванафил используют мужчины даже преклонного возраста, так как таблетки не вредят здоровью.

Это просто элементарно! Чтобы вернуть и усилить потенцию, нужно один раз.

Формы выпуска, производитель

Препарат выпускается в форме таблеток разной дозировкой — 50, 100 и 200 мг активного компонента. В зависимости от дозировки Аванафил будет отмечен соответствующим названием — Аванафил 50, Аванафил 100, Аванафил 200 и Экстра супер Аванафил. Единственным официальным производителем препарата является компания Sunrise Remedies Pvt. Ltd, которая находится в Индии.


Препараты из Индии являются общепризнанными и результативными дженериками, которые не уступают аналогам степенью эффективности, но имеют низкую цену.

Состав

Аванафил — это ингибитор ФДЭ-5, действие которого направлено в первую очередь на сосуды и кровоток. Главное вещество в составе таблеток — одноименный аванафил разной дозировкой, который расширяет сосуды, а также ускоряет кровообращение. Также действие направлено на разрушение цГМФ, благодаря чему кровь лучше поступает к половому органу.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Средство для стойкой потенции, которое действует мгновенно. Читать далее >>>

Дополнительным компонентов стимулятора потенции является вещество дапоксетин, действие которого направлено на продление полового акта. Благодаря этому мужчины при помощи Аванафила способны устранить такое нарушение, как преждевременная эякуляция. Состав препарата эффективен против импотенции как физиологической, так и психогенной этиологии.

Показания и противопоказания

Основным показанием к использованию Аванафила является эректильная дисфункция, это оговорено инструкцией по применению. Также специалисты рекомендуют применять препарат мужчинам, у которых наблюдается проблема преждевременного семяизвержения, а также пониженная чувствительность половых органов и недостаточное сексуальное влечение к противоположному полу.

  • женский пол;
  • возраст младше 18 лет;
  • параллельный прием препаратов с нитратами;
  • почечная недостаточность;
  • серьезные патологии сердца и сосудов.

В остальном препарат легко переносится организмом, в редких случаях может вызвать побочные действия. Также не стоит принимать такое средство при индивидуальной непереносимости компонентов в составе, так как это может стать причиной аллергических реакций.

Воздействие на организм в целом

Действие компонента аванафила можно сравнить с принципом работы силденафила в составе Виагры. Происходит ингибирование фермента фосфодиэстераза, стимуляция окиси азота для расслабления гладкой мускулатуры полового органа и расширения сосудов.

Благодаря этому кровь быстрее движется по сосудам, в полном объеме наполняет пещеристые тела пениса.

Возможные побочные эффекты

Стимуляторы потенции Стендра Аванафил крайне редко становятся причинами развития побочных эффектов. Препарат легко усваивается и переносится организмом, не имеет серьезных противопоказаний и ограничений к приему.

Побочными явлениями могут быть лишь незначительное головокружение и заложенность носа на фоне сосудорасширяющего действия аванафила. Также возможны аллергические реакции — крапивницы, сыпь и зуд.

Инструкция по применению

Принимать Аванафил нужно только после одобрения медицинского специалиста и строго по предписанной схеме и дозировке. Минимальная суточная дозировка составляет 50 мг активного вещества, максимальная — 100 мг.

Принимать таблетку нужно за полчаса до предстоящего полового акта только один раз в суки. Во время приема таблетки ее нельзя разжевывать, измельчать.

Ожидаемый результат и время его действия

После приема таблетки эффект наступает уже через 15-20 минут, такой скоростью достижения эффекта не может похвастаться ни одно другое средство с аналогичным составом или механизмом воздействия.

Максимально естественная и крепкая эрекция улучшает другие половые функции, в частности либидо, оргастические ощущения, длительность полового акта.

Мнения врачей о препарате

Отзывы специалистов о стимуляторе потенции Аванафиле в большинстве случаев носят положительный, и даже рекомендательный характер. Врачи советуют отказаться от навязанных обществом сильнодействующих синтетиков, когда есть менее токсичная и вредоносная альтернатива Аванафил. К тому же препарат стоит в разы дешевле других препаратов с похожим принципом действия.

Врачи при этом уточняют, что Аванафил не выполняет цели лекарственного препарата с терапевтическим воздействием. То есть вылечить импотенцию таким препаратом будет невозможно, но восстановить эректильную функцию и улучшить работу других половых функций вполне вероятно, важна предварительная консультация врача.

Отзывы мужчин

Отзывы пациентов, которым назначают стимулятор потенции Аванафил, отмечают, что препарат действительно облегчает процесс достижения эрегированного состояния. Причем ни одни другой препарат (Левитра, Виагра или Сиалис) не дают такого быстрого эффекта, как Аванафил. Отзывы подтверждают, что средство действует уже через 15-20 минут после приема таблетки.

Отрицательные отзывы о препарате найти практически невозможно, чаще всего причинами таких откликов могут быть редкие побочные действия и случаи передозировки. Мужчины говорят о том, что подобрать для себя оптимальную дозировку удается лишь методом проб и ошибок. В остальном препарат отлично переносится и является незаменимым помощником, продлевающим половой акт.

Читать еще:  Кетопрофен – инструкция по применению, формы выпуска, показания, побочные эффекты и цена

Где и как купить, цена

Купить препарат Аванафил для потенции и долгого полового акта можно в любом отделении аптек. Только в аптеках продаются лицензированные и клинически проверенные препараты, в то время как покупки в интернете на непроверенных ресурсах нередко приводят к приобретению поделок и пилюль. Если препарата нет в аптеке, можно оформить заказа в онлайн-аптеке через интернет.

Препарат продается в форме таблеток, упакованных в блистере по 4 штуке. В зависимости от дозировки таблеток и их количества в упаковке, цена Аванафила может колебаться в пределах 1100-1600 рублей. При заказе в онлайн-аптеке стоимость препарата может быть немного ниже. Самым дорогим является препарат Супер Аванафил 260 с максимальной дозировкой.

Аванафил инструкция по применению

Комитетом Минздрава России

16 февраля 2017 г.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

(ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПОКУПАТЕЛЯ)

Аванафил (AVANAFIL)

(Стендра)

Регистрационный номер: N006828

Приобретенный Вами препарат является аналогом Аванафил (Стандра), то есть его дженериком. Данная инструкция применима к Аванафилу (Стандра) и к любому его дженерику.

Состав:

В каждой покрытой пленочной оболочкой таблетке содержится:

Аванафил…………………. 50, 100, 200 мг

Показания к применению:

Таблетки аванафил назначаются для лечения эректильной дисфункции различной степени тяжести, вызванной как психологическими, так и физиологическими причинами..

Предостережения:

Следует проверить историю и провести медицинское обследование для диагностики эректильной дисфункции для выявления потенциальной лежащей в основе причины до назначения фармакологического лечения. До начала лечения аванафилом эректильной дисфункции у пациента необходимо провести исследование для исключения осложнений возможных в случае:

  • сердечно-сосудистых заболеваниях, при которых противопоказана сексуальная активность
  • при инфаркте миокарда или инсульте, которые произошли в течение последних шести месяцев
  • при неконтролируемом изменении давления, вызванном гипертензией или гипотензией
  • при проблемах с кровотечением, язве желудка
  • при одновременном приеме умеренных ингибиторов CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ампренавир, апрепитант, дилтиазем, флуконазол, фосампренавир, и верапамил) максимальная суточная доза аванафила не должна превышать 50 мг
  • при анатомической деформацией полового члена (углы, болезнь Пейрони, кавернозный фиброз) или предрасположенности к приапизму (серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии)
  • при приеме альфа-блокаторов и других антигипертензийных препаратов. Перед началом приема Стендры необходимо проконсультироваться с лечащим врачом
  • не рекомендуется принимать Стендру совместно с другими препаратами группы ингибиторов ФДЭ-5 (Виагра, Левитра, Сиалис), так как их совместное действие не изучено

Пациент должен быть уведомлен, что в случае внезапного возникновения внешних признаков следует прекратить прием аванафил и немедленно проконсультироваться со специалистом.

Необходимо незамедлительно обратиться за консультацией к врачу при при резком ухудшении качества зрения одного или обоих глаз – это может быть признаком передней ишемической оптической невропатии или при резком снижении или потери слуха, которое может сопровождаться шумом в ушах и головокружением.

Противопоказания:

Аванафил противопоказан в случае:

  • женщинам и детям, не достигшим 18-ти лет
  • при приеме нитратов в любом виде и форме
  • людям, принимающим сопутствующие сильные ингибиторы CYP3A4 (в т.ч.
  • кетоконазол, ритонавир, атазанавиром, кларитромицин, индинавир,
  • итраконазол, нефазодон нельфинавир, саквинавир и телитромицин)
  • при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата
  • людям с тяжелыми формами печеночной или почечной недостаточности

Взаимодействие с другими медикаментами:

Выявлено взаимодействие следующих лекарств с аванафил: нитраты. Прием аванафила совместно с нитратами может спровоцировать сердечный приступ или инсульт.

Необходимо проконсультироваться с врачом, если вы принимаете следующие препараты:

  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир(Норвир), индинавир (Криксиван), саквинавир (Инвираза) или атазанир (Реатаз)
  • некоторые противогрибковые препараты: кетоконазол (Низорал), ироконазол (Споронокс)
  • некоторые типы антибиотиков: кларитромицин (Biaxin), Телитромицин (Ketek) или эритромицин
  • альфа-блокаторы: Hytrin (теразозином), Flomax (тамсулозина HCl), Cardura (Доксазозин), Minipress (празозин HCl), Uroxatral (альфузозином HCl), Jalyn (алопеции и тамсулозин HCl), либо RAPAFLO (силодозин)
  • некоторые лекарства для лечения высокого кровяного давления
  • другие препараты для лечения эректильной дисфункции.

Применение во время беременности и лактации:

Препарат аванафил не предназначен для применения женщинами.

Побочные эффекты/нежелательные эффекты:

Возможно проявления следующих побочных эффектов: наиболее распространенными неблагоприятными реакциями у пациентов принимающих аванафил во время лечения эректильной дисфункции головная боль, насморк, боль в горле, боли в спине.

Дозировка:

В соответствии с назначением врача.

Рекомендуемая начальная доза препарата Стендра составляет 100 мг. В зависимости от индивидуальных особенностей организма дозу препарата можно сократить до 50 мг., или увеличить до максимальной дозы – 200 мг. Рекомендуемая частота приема препарата – 1 раз в течение 24 часов.

Способ применения:

Препарат аванафил принимается внутрь по мере необходимости за 30 минут до предполагаемой сексуальной близости. Можно принимать, не зависимо от приема пищи. Продолжительность действия препарата составляет 4-6 часов.

Эрекция после приема препарата возникает только при сексуальном возбуждении.

Условия отпуска из аптек:

Купить аванафил в аптеке можно при наличии рецепта от врача.

Срок годности:

3 года. Не использовать позже даты, указанной на блистере.

Хранение:

Хранить в защищенном от света и прямого попадания тепла.

Обратная сторона луны: побочные действия Силденафила — риски, вред и противопоказания

Ингибиторы ФДЭ-5, в частности, силденафил, является одним из самых востребованных, популярных препаратов для стимуляции потенции.

Он умеет работать на мощное кровенаполнение полового члена, обеспечивая молодецкую эрекцию. Однако, ходят слухи о плачевных ситуациях, связанных с приемом чудо-таблеток. Мы расскажем вам о противопоказаниях для примема Силденафила, возможных побочных эффектах и отзывах мужчин о вреде организму.

Как силденафил наносит вред организму

Так чем же вреден силденафил? Сразу оговоримся, если следовать указаниям инструкции и не превышать максимальных терапевтических доз, препарат не превратится во врага, несущего угрозу своему хозяину.

Между тем, sildenafil – ингибитор с наиболее высоким профилем безопасности. Но, соединение нельзя назвать абсолютно безвредным, — как и другие лекарства, оно способно нанести вред при неумеренном употреблении. к содержанию ↑

Читать еще:  Масло пихты

Головная боль

Этот симптом – самый частый спутник мужчин, принимающих силденафил. Постмаркетинговые исследования доказали, что напасть разной степени интенсивности постигает около 7% пациентов.

Испытывая вещество, ученые обнаружили, что оно действует на нейротрансмиттерном уровне, в том числе в глубоких структурах головного мозга.

Проще говоря, лекарство проявляет некоторые характеристики антидепрессантов, а также вызывает чувство тревоги.

Точный механизм исследователями не разгадан до сих пор.

Но, это весомый аргумент, чтобы задуматься о безоглядном злоупотреблении иФДЭ-5. Стимулировать потенцию надо в меру.

Что делать: принять таблетку (аспирин, цитрамон, пенталгин). к содержанию ↑

Спинальные, мышечные боли

В рамках множественных испытаний было выявлено, что боли в области спины, поясницы, мышечные боли (бедренные, ягодичные) появлялись через 12-24 ч. после употребления таблетки и усугублялись в положении лежа.

Симптоматика характеризовалась легкой степенью выраженности и бесследно проходила спустя 48 ч., без участия фарм-вмешательства. Сильные боли испытывали менее 5% пациентов, симптомы, не допускающие дальнейшее лечение силденафилом – менее 0.5%.

Что делать, если попали в 5%: сильные боли купируются приемом нестероидных противовоспалительных средств. к содержанию ↑

Зрительные нарушения

Фишка в том, что иФДЭ-5 незначительно распространяет эффект на ФДЭ-6.

Рецепторы, взаимодействующие с шестым ферментом фосфодиэстеразы, обитают в сетчатке глаз.

Именно поэтому ингибитор может вызывать припухлость век, легкие болевые ощущения в глазных яблоках, нечеткость, нарушение полей зрения. Бывает кратковременное нарушение в восприятии спектра «голубой-зеленый».

На важные факторы, в том числе внутриглазное давление лекарство не действует. Но, опять же, неумеренное употребление высоких дозировок повышает риск.

Что делать: переждать, симптоматика пройдет самостоятельно. к содержанию ↑

Кортизол

Этот биологически активный гормон производит кора надпочечников. Он – злейший враг зрелых мужчин. Его рост гасит синтез тестостерона, создает благоприятные условия для формирования висцерального жира, плохо действует на нервные клетки, вызывает инсулинорезистентность.

Противопоказания

Стимулятор сильно действует не только на половую систему, но и на весь организм.

Есть болезни и состояния, при которых его употребление запрещено.

Кому нельзя принимать sildenafil:

  • аллергия на действующий компонент и неактивные вещества;
  • сердечно-сосудистая недостаточность (аритмии, ишемическая болезнь сердца, пороки развития, инфаркт миокарда);
  • тяжелая степень почечной, печеночной недостаточности;
  • офтальмологические болезни, дегенеративные болезни сетчатки;
  • низкое давление – 90/50 мм.рт.ст.;
  • инсульт и прочие сосудистые катастрофы в анамнезе.

Категорически нельзя принимать препарат вместе с донаторами оксида азота, нитратами, другими иФДЭ-5.

Побочные эффекты для мужчин

Каковы последствия частого приема силденафила? В ходе клинических испытаний лекарственного средства был выявлен ряд негативных реакций на прием. Как правило, они возникают у пациентов, у которых обнаружена аллергия на sildenafil.

Наиболее распространенные явления:

  • ринит;
  • аллергические высыпания, анафилактические реакции;
  • затуманенность зрения, покраснение глаз, нарушения цветовосприятия;
  • головокружение, звон в ушах;
  • покраснение лица, тахикардия, сильное сердцебиение;
  • рвота, дискомфорт в области желудка;
  • мышечная, суставная боль.

Несмотря на весомый список побочных действий, применение силденафила не несет серьезных рисков при учете требований аннотации.

Отзывы мужчин о последствиях приема

Мы собрали несколько оценок пациентов с разной длительностью применения стимулятора.

Егор, 49 лет, Пермь

Судя по опыту, реакция на силденафил очень индивидуальна.

Мой первый прием 50 мг вызвал нешуточный треск в голове, прочие побочные эффекты отсутствовали.

После 4-5 раз употребления такой же дозировки симптомы стали меньше. Теперь употребляю препарат по требованию. Боль в голове почти незаметна, зато есть мощное действие на эрекцию.

Петр, 63 года, Самара

Поначалу препарат давал побочки, в том числе неслабые головные боли.

Купировал спазмалгоном. Негативных последствий совместного приема не было.

А в целом, такие симптомы надо перетерпеть. Через 3-4 раза они проходят. Боли точно исчезнут, быть может, останется только небольшое покраснение лица.

Алексей, 28 лет, Барнаул

Соглашусь, реакция на препарат индивидуальна.

У меня в первый раз от 100 мг сильно краснело лицо.

Потом побочки от силденафила почти не было. Теперь иногда накрывает изжога, когда пью препарат по необходимости. Но, такого нет, если принял натощак.

Есть ли привыкание

Есть ли привыкание у мужчин к силденафилу? Вероятность снижения чувствительности к препарату по прошествии некоторого периода после начала лечения есть. Специалисты ВОЗ называют эту напасть фармакологической толерантностью.

Однако, подобные опасения были отвергнуты благодаря дополнительным клиническим исследованиям. Группа из 600 пациентов принимала ингибитор в течение 4 лет. Последующее анкетирование не подтвердило развитие устойчивости. к содержанию ↑

Что делать, если препарат не подходит

Если подлый организм реагирует непереносимостью силденафила, рекомендуем обратиться к топовым аналогам. Подобные препараты обеспечивают идентичный терапевтический эффект.

Полезное видео

При непереносимости препаратов можно попробовать народные средства. О том, как приготовить натуральную Виагру, в этом видео:

Заключение

Sildenafil – стимулятор с высоким уровнем безопасности. Применение в строгом соответствии с аннотацией, а еще лучше после консультации врача, не несет рисков для здоровья и самочувствия.

Силденафил (Sildenafil)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Силденафил

Химическое название

1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Силденафил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Силденафил

Белый или почти белый кристаллический порошок, растворимость в воде 3,5 мг/мл.

Фармакология

Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ , расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.

Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит таковую в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Так, влияние силденафила на ФДЭ5 выражено более чем в 80 раз сильнее, чем на ФДЭ1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4; в частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 (ФДЭ3 участвует в сокращении сердца). Активность силденафила в отношении ФДЭ5 только в 10 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в цветовосприятии). Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование силденафилом ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro , подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo .

Читать еще:  Мазь от грибка в ушах для лечения

В 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес эффективность и безопасность силденафила исследовалась более чем у 3000 пациентов в возрасте 19–87 лет с нарушениями эрекции органической, психогенной и смешанной этиологии. Большинство исследований показало, что действие силденафила развивается примерно через 60 мин после приема. Эректильный ответ, в т.ч. оцениваемый по данным фаллоплетизмографии, усиливался с увеличением дозы силденафила и его плазменной концентрации. Продолжительность действия силденафила оценивалась в одном исследовании, показавшем его эффективность в течение 4 ч с уменьшением эректильного ответа спустя 2 ч от момента приема. При использовании фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции было отмечено у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Доля больных с сахарным диабетом, отметивших улучшение, составила 57%, больных, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% в сравнении с 10%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно. В группе пациентов с психогенным нарушением эрекции силденафил был эффективен в 84% случаев по сравнению с 26% в группе плацебо. В рекомендуемых дозах силденафил не оказывает действия при отсутствии сексуальной стимуляции.

При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимые изменения ЭКГ не отмечались. Максимальное понижение сАД в положении лежа составило в среднем 8,4 мм рт.ст. , дАД — 5,5 мм рт.ст. Понижение АД связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. АД в наибольшей степени понижалось спустя 1–2 ч после приема силденафила (зависимости от дозы и плазменной концентрации выявлено не было) и не отличалось от группы плацебо спустя 8 ч.

У некоторых пациентов спустя 1 ч (пик реакции совпадал со временем достижения Cmax ) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое преходящее нарушение различения цвета: синий/зеленый. Предполагаемый механизм нарушения цветовосприятия — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза, участвующей в световосприятии. Исследование влияния силденафила на функцию зрения в дозах, двукратно превышающих МРДЧ , показало отсутствие изменений остроты зрения, внутриглазного давления, результатов электроретинографии и пупиллометрии.

Быстро всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет 25–63%, в среднем 41%. Cmax достигается в течение 30–120 мин (в среднем 60 мин). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 мин. Фармакокинетика в диапазоне доз 25–100 мг является линейной. Связывание с белками плазмы силденафила и его основного N-десметильного метаболита составляет 96%. Объем распределения 105 л. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу ( in vitro ). Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. Силденафил слабо ингибирует изоферменты подсемейств 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 более 150 мкмоль). Т1/2 силденафила составляет 3–5 ч, метаболита — около 4 ч. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (около 13%).

У здоровых людей 65 лет и старше выведение силденафила понижено, а концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей 18–45 лет примерно на 40%. При легкой и умеренной почечной недостаточности ( Cl креатинина 50–80 мл/мин и 30–49 мл/мин соответственно) после однократного приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменялась. При тяжелой почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, AUC и Cmax увеличиваются примерно в 2 раза в сравнении с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной патологии. У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh типов A и B) выведение силденафила уменьшалось, AUC и Cmax возрастали соответственно на 84% и 47% в сравнении с добровольцами того же возраста без патологии печени.

В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18–24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Мутагенных свойств в исследованиях in vitro на культурах клеток яичников китайских хомячков не отмечено. Кластогенной активности (индукция хромосомных аберраций) в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено. В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг/кг/сут (25-кратное превышение МРДЧ) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не отмечено. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в течение периода органогенеза в дозах, превышавших МРДЧ в 20 и 40 раз, эмбрио- и фетотоксичных, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного не выявлено.

Однократный прием 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector