Азарга – инструкция по применению, показания, дозировка, состав, форма выпуска и цена

Азарга

Капли глазные, Alcon-Couvreur N.V. S.A.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество

Описание лекарственной формы

Однородная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакинетика

Абсорбция. При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Cmax бринзоламида в эритроцитах около 18,4 μМ. В равновесном состоянии после применения препарата АЗАРГА средняя Cmax тимолола в плазме и AUC0–12 ч тимолола составляла (0,824±0,453) нг/мл и (4,71±4,29) нг·ч/мл соответственно, а средняя Cmax тимолола была достигнута при (0,79±0,45) ч.

Распределение. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и в меньшей степени с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая.

Метаболизм. Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает главным образом изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.

Выведение. Бринзоламид выводится в основном с мочой и калом в сравнительных количествах 32 и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (

Фармадинамика

Механизм действия. Препарат АЗАРГА содержит два активных вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное ВГД, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения ВГД.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.

Тимолол — неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямое депрессивное влияние на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показал, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления при таких заболеваниях и состояниях, как:

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфонамидам или другим β-адреноблокаторам;

реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;

синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II–III степени, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок;

аллергический ринит тяжелого течения;

тяжелая почечная недостаточность;

период кормления грудью;

детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Обзор профиля безопасности

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях были затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазу, которые встречались примерно у 2–7% пациентов.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмеченные во время клинических исследований препарата АЗАРГА и его индивидуальных компонентов — бринзоламида и тимолола. Нежелательные реакции перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 20 января 2018

. игодится информация. У меня глаукома, в первую беременность в 2010 г капала азопт и пилокарпин, с малышом все ок, во время грудного кормления тоже капала Сейчас вторая беременность, капаю азарга, он содержит тимолол и также пилокарпин. Без тимолола никак. Поделитесь опытом, кто, что применял или поименяет

Азарга, капли глазные, 5 мл*

858 руб. Есть на складе

Производитель: Alcon Диапазон цен: Доступные

Инструкция

Общая информация

Азарга – комбинированный препарат для лечения открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии, снижающий повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

Фармакологическое действие

Глазные капли Азарга содержат два основных активных вещества – бринзоламид и тимолол. Бринзоламид способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза, что приводит к снижению внутриглазного давления. Тимолол – бета-адреноблокатор, не раздражающий симпатическую нервную систему и не угнетающий сердечную мышцу. При местном применении уменьшает образование водянистой влаги и несколько увеличивает ее отток.

Бринзоламид и тимолол при местном использовании проникают в системный кровоток. Как сами вещества, так и их метаболиты выводятся преимущественно почками. Совместное действие двух активных веществ более выражено, чем при отдельном их применении.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется применять при бронхиальной астме и других тяжелых хронических обструктивных болезнях легких, гиперреактивности бронхов, выраженной сердечной недостаточности, синусовой брадикардии, кардиогенном шоке, AV-блокаде II-III степени. К противопоказаниям относят тяжелые аллергические риниты, тяжелую почечную недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), повышенную чувствительность к бета-адреноблокаторам, сульфонамидам, к компонентам препарата в целом или по отдельности, также при одновременном использовании с пероральными ингибиторами карбоангидразы. Не применяют препарат призакрытоугольной глаукоме.

Читать еще:  Андрогель для мужчин – инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания и цена

Глазные капли Азарга противопоказаны при беременности, лактации и в возрасте до 18 лет.

С осторожностью Азаргу назначают при гипертиреозе, нарушениях центрального и периферического кровообращения, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, склонности к гипогликемии, псевдоэксфолиативной или пигментной глаукоме (при постоянном контроле внутриглазного давления). У пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, а также атопией, при одновременном получении бета-адреноблокаторов может наблюдаться резистентность к привычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.

Перед плановой операцией под общим наркозом дозировку препарата постепенно снижают и отменяют его за 48 часов до применения анестезии.

Побочные действия

В 1-10% случаев наблюдаются местные реакции, среди которых боль в глазу, затуманивание зрения, ощущение инородного тела, раздражение глаз. С такой же частотой развивается нарушение вкусовых ощущений как системная реакция на препарат.

В 0,1-1% случаев среди местных реакций могут быть синдром «сухого глаза», эрозия роговицы, уменьшение ее прозрачности, зуд в глазу и выделения из него, аллергический конъюнктивит, воспаление века (в т.ч. аллергическое), покраснение и отек конъюнктивы, корочки на краях век. С той же частотой среди системных побочных эффектов случаются снижение артериального давления, бессонница, хронические обструктивные болезни легких, кашель, боль в горле, нарушение роста волос (редко – плоский лишай).

К местным реакциям на бринзоламид, входящий в состав глазных капель Азарга, относят поражения роговицы, ее дефекты, отложения на роговице и ее отек, повышение внутриглазного давления, конъюнктивит,светобоязнь, снижение остроты зрения, двоение в глазах, сухой кератоконъюнктивит, пигментацию склеры, увеличение слезоотделения, отек глаза, аллергические реакции, отек век, сужение зрачка и др. Среди системных побочных реакций на бринзоламид – депрессия, апатия, ночные кошмары, сонливость, снижение либидо, нарушения памяти, нарушения со стороны нервной системы.

При возникновении побочных эффектов следует немедленно промыть глаза водой. Далее проводят симптоматическое и поддерживающее лечение с контролем уровня электролитов и pH крови.

Передозировка

Нет информации о случаях передозировки. Вероятно усиление побочных эффектов – глаза следует промыть водой и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с пероральными ингибиторами карбоангидразы (диакарб, фонурит, диламокс, глаукомид, глаупакс, нефрамид, сульфадиурин и др.) возможно усиление системных побочных действий.

С осторожностью сочетают с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, клотримазолом и тролеандомицином.

Есть вероятность выраженного замедления сердечного ритма и усиления гипотензивного действия при приеме тимолола с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нимадипин, амлодипин, циннаризин и др.), гуанетидином, бета-адреноблокаторами, препаратами для лечения нарушений сердечного ритма, сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками (прозерин, холетилин, амиридин, нейромидин, ноохолин и др.).

Урежение частоты сердечных сокращений может наблюдаться при одновременном применении с хинидином или циметидином.

Тимолол может усиливать гипогликемическое действие препаратов для лечения сахарного диабета и маскировать симптомы гипогликемии.

При назначении с другими местными офтальмологическими средствами необходимо соблюдать интервал между их использованием не менее 15 минут.

Особые указания и меры предосторожности

При применении глазных капель Азарга у пожилых людей может снижаться способность к концентрации внимания и быстрой реакции.

Препарат не назначают во время беременности и лактации.

Если пациент носит контактные линзы, рекомендуется контролировать состояние роговицы при применении бринзоламида, т.к. возможно нарушение снабжения роговицы жидкостью. Особенно тщательный контроль необходим пациентам с аномалиями роговицы, ее дистрофией, а также сахарным диабетом. Негативно воздействовать на роговицу может и консервант хлорид бензалкония, входящий в состав глазных капель. Он также может абсорбироваться контактными линзами.

Перед использованием Азарги необходимо снять контактные линзы и установить их не ранее, чем через 15 минут.

Во избежание загрязнения раствора не следует прикасаться кончиком открытого флакона-капельницы к любым поверхностям, включая глаз и кожу век.

Сразу после применения глазных капель Азарга может снижаться четкость зрения (временно), поэтому следует отказаться от управления автомобилем или деятельности, которая требует концентрации внимания, до восстановления четкости зрения.

Открытый флакон необходимо использовать в течение 4 недель.

Хранить при температуре 2-30°С в месте, защищенном от доступа детей.

Срок годности – 2 года.

Цена Азарга глазные капли в аптеках России (средняя): 720 рублей.

Состав и форма выпуска

1 мл препарата содержит 10 мг бринзоламида, 5 мг тимолола малеата, а также вспомогательные ингредиенты – хлорид бензалкония 50%, гидроксид натрия, маннитол, динатрия эдетат, тилоксапол, очищенную воду.

Выпускается в виде глазных капель по 5 мл во флаконах-капельницах типа Drop Tainer из полиэтилена низкой плотности, один флакон в картонной пачке.

Показания

Азарга, капли глазные, 5 мл* применяется при болезнях:

Способ применения

Перед использованием флакон следует встряхнуть.

Препарат закапывают 2 раза в сутки по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (пространство между глазом ивеком). Сразу после закапывания рекомендуется слегка надавить пальцем на область под внутренним уголком глаза в течение 1-2 минут, это снижает риск развития побочных эффектов.

Читать еще:  Кардиовален – инструкция по применению и аналоги

Если доза была пропущена, следующую дозу продолжают по обычной схеме. Не следует закапывать в глаз более 1 капли 2 раза в сутки.

Если глазные капли Азарга назначены вместо другого антиглаукомного препарата, капли начинают использовать на следующий день после отмены предыдущего средства.

Азарга: инструкция по применению глазных капель

Капли Азарга – ЛС с комбинированным составом, проявляет противоглаукомное действие.

Показания к применению

Использование капель для глаз Азарга показано с целью снижения повышенного внутриглазного давления в случае:

  • Диагностирования глаукомы открытоугольного типа
  • Признаков внутриглазной гипертензии (при неэффективности проведения монолечения).

Состав и формы выпуска

В 1 мл лекарственного средства содержится два действующих компонента, представленных бринзоламидом и тимололом, их массовая доля в препарате составляет 10 мг и 5 мг соответственно.

К числу дополнительных веществ относят:

  • Хлорид и гидроксид натрия
  • Очищенную воду
  • Карбомер
  • Эдетат натрия
  • Бензалкония хлорид
  • Манит
  • Тилоксапол.

Азарга глазные капли представлены однородной светло-желтой суспензией. Препарат реализуется во флаконах-капельницах объемом 5 мл.

Лечебные свойства

Согласно РЛС препарат относится к противоглаукомным средствам с комбинированным составом. Лекарственное воздействие препарата связано со специфическими свойствами входящих в его состав компонентов.

Бринзоламид характеризуется угнетением карбоангидразы II, что способствует торможению процесса формирования ионов бикарбоната, которые снижают транспортировку натрия вместе с жидкостью. Такое влияние позволяет эффективно снижать выработку внутриглазной жидкости в самом цилиарном теле, следствием этого является понижение внутриглазного давления.

Блокатор β-адренорецепторов, который представлен тимололом, проявляет симпатомиметическую активность. Под действием препарата не наблюдается негативное влияние на миокард, не регистрируется мембраностабилизирующее воздействие.

Благодаря местному использованию глазных капель удается существенно снизить показатель внутриглазного давления за счет сокращения формирования жидкости и улучшения ее оттока.

После попадания капель на слизистую действующие компоненты быстро попадают в общий кровоток, при этом связь с плазменными белками равна около 60%. Во время метаболических превращений наблюдается формирование нескольких метаболитов. Процесс выведения продуктов обмена протекает в большей степени при участии почечной системы.

Азарга: полная инструкция по применению

Глазные капли Азарга назначаются для местного применения. Перед тем как открыть флакон его необходимо хорошенько встряхнуть. Применяют капли ежедневно, их можно капать непосредственно в конъюнктивальный мешок по 2 кап.

Для снижения вероятности развития негативных системных проявлений после закапывания потребуется слегка надавить подушечкой пальца на место размещения слезного мешка, приближаясь к внутреннему уголку глаза. Благодаря этому удастся снизить системную всасываемость ЛС.

Цена: от 907 до 1295 руб.

При пропуске дозы лечение продолжают как обычно, по установленной врачом схеме, не повышая рекомендованную дозировку. Если осуществляется переход на
Азаргу с других лекарственных средств, начинать лечение препаратом потребуется на следующей день после завершения предыдущей терапии.

Противопоказания и меры предосторожности

Не следует использовать капли Азарга при:

  • Диагностировании закрытоугольной глаукомы
  • Наличии бронхиальной астмы
  • Иных ХОЛЗ, протекающих в тяжелой форме при наличии гиперреактивности бронхов
  • Серьезных патологиях ССС
  • Признаках аллергического насморка
  • Нарушении работы почечной системы
  • Повышенной восприимчивости к компонентам ЛС, сульфаниламидам, препаратам на основе β-адреноблокаторов
  • Совмещении с ингибиторами карбоангидразы для перорального приема
  • Беременности, ГВ.

Не назначается данный препарат детям.

С особой осторожностью нужно использовать капли Азарга лицам при:

  • Гипертиреозе
  • Развитии спонтанной стенокардии
  • Ухудшении периферического, а также системного кровообращения в случае течения сопутствующих заболеваний
  • Сниженном АД.

Лечение должно проходить под контролем офтальмолога при глаукоме пигментного и псевдоэксфолиативного типа. Стоит помнить, что пациентам с такими патологиями потребуется осуществлять регулярный контроль внутриглазного давления.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нет сведений о взаимодействии капель на основе бринзоламида и тимолола с иными ЛС. Не следует проводить лечение одновременно с ингибиторами карбоангидразы, таким образом, удастся снизить системные побочные проявления.

На время лечения Азаргой стоит отказаться от использования противогрибковых средств на основе кетоконазола, клотримазола, а также итраконазола, ритонавира и препарата тролеандомицин с целью предупреждения угнетения метаболизма бринзоламида.

Повысить гипотензивное влияние или же спровоцировать брадикардию способны блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические ЛС, β-адерноблокаторы, гуанетидин, ряд сердечных гликозидов.

Использовать иные офтальмологические средства стоит с интервалом в 15 мин. после закапывания.

Побочные эффекты

При использовании ЛС могут проявляться как местные, так и системные негативные проявления. Довольно часто имеют место: затуманенность зрения, локальная болезненность, ощущение «песка» в глазах», развитие кератита или же кератопатии, дисгевзия, формирование дефектов эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, апатичное состояние, отечность роговицы.

При проявлении такой симптоматики рекомендуется осуществить промывание глаз проточной водой, назначается симптоматическая терапия. Наряду с этим, потребуется мониторить показатель электролитов и кислотно-щелочного баланса крови. Стоит проконсультироваться у офтальмолога, чем можно заменить Азаргу, аналоги подбираются индивидуально.

Аналоги

Среди дешевых аналогов Азарги можно выделить препараты отечественного производства.

Бетаксолол

Московский эндокринный завод, Россия

Читать еще:  Облепиховое масло от ожогов

Цена от 99 до 203 руб.

Бетаксолол – препарат, который широко применяется в офтальмологи с целью лечения хронической формы глаукомы и для эффективного снижения внутриглазного давления. Основной компонент представлен бетаксололом. Выпускается в виде глазных капель.

Плюсы:

  • Низкая цена
  • Может использоваться после лазерной трабекулопластики
  • Хорошо переносится.

Минусы:

  • Может провоцировать анизокорию
  • Отпускается по рецепту
  • Во время использования капель нельзя носить контактные линзы.

Азарга

Азарга (форма – капли) относится к группе препараты для лечения заболеваний глаз. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

В составе препарата содержатся активные компоненты: бринзоламид и тимолол.

Дополнительные составляющие: маннитол, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода очищенная, натрия гидроксид, бензалкония хлорид 50%, тилоксапол.

Форма выпуска

Выпускается Азарга в виде капель глазных, упакованных по 5 мл во флаконы-капельницы.

Фармакологическое действие

Глазные капли Азарга обладают комбинированным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие данного препарата обуславливают входящие в его состав вещества. В комбинации эффективность каждого компонента значительно повышается. Для бринзоламида характерно ингибирование карбоангидразы II, в результате чего замедляется образования ионов бикарбоната, приводящее к снижению транспорта натрия, а также жидкости. Благодаря этому уменьшается производство внутриглазной жидкости внутри цилиарного тела глаза, способствующее снижению внутриглазного давления.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов тимолол не обладает симпатомиметической активностью. При этом препарат не проявляет нежелательного воздействия на миокард, не оказывая мембраностабилизирующий эффект. Местное применение глазных капель помогает значительно снизить внутриглазное давление путём сокращения образования влаги и повышение её оттока.

Применение капель приводит к проникновению основных компонентов в системный кровоток. Связь с белками плазмы может составлять 60%. В результате метаболизма образуется несколько метаболитов. Выведение из организма преимущественно происходит при помощи почек в неизменном виде, остальное в метаболитах.

Показания к применению

Основным показанием к назначению глазных капель Азарга является необходимость снижения высокого внутриглазного давления при лечении:

  • открытоугольной глаукомы;
  • внутриглазной гипертензии, когда другая терапия оказалась недостаточно эффективной.

Противопоказания

Препарат не рекомендован при:

  • бронхиальной астме;
  • гиперреактивности бронхов;
  • синусовой брадикардии;
  • хронических обструктивных заболеваниях лёгких;
  • AV-блокаде;
  • выраженной сердечной недостаточности;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжёлом аллергическом рините;
  • почечной недостаточности;
  • одновременном применении пероральных ингибиторов карбоангидразы;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • лактации, беременности;
  • детском возрасте до 18 лет;
  • повышенной чувствительности к препарату и средствам его группы.

Требуется осторожность при лечении пациентов с гипертиреозом, артериальной гипотензией, стенокардией Принцметала, нарушениями кровообращения.

Побочные эффекты

При лечении глазными каплями Азарга возможно развитие местных реакций и системных побочных действий. Особенно часто проявляются: затуманивание зрения, боли и раздражение, ощущение инородных частиц в глазах, дисгевзия, кератит, кератопатия, дефект эпителия роговиц, увеличение внутриглазного давления, образование дефектов и отложения на роговице, отёк роговицы, апатия, депрессия и так далее.

Лечение требует немедленного промывания глаз чистой водой. Затем проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Одновременно необходим контроль уровня электролитов и рН в составе крови.

Азарга, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капли глазные предназначены для местного использования. Перед применением флакон нужно хорошо встряхнуть. Лекарство закапывают ежедневно по одной капле 2 в каждый конъюнктивальный мешок.

Чтобы уменьшить риск развития системных нежелательных эффектов после закапывания, рекомендуется легко надавить пальцем на место расположения слёзных мешков ближе к внутреннему углу глаза. Такое действие позволяет снизить системную абсорбцию лекарства.

В случае пропуска дозировки нужно продолжить лечение со следующей дозы согласно установленной схеме, не превышая дозу. При переходе на лечение Азаргой с другого препарата после его отмены, следует начинать капать это лекарство только на следующий день.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие

На данный момент взаимодействие глазных капель Азарга с другими препаратами не изучено. При этом не рекомендуется одновременно применять пероральные ингибиторы карбоангидразы, чтобы не усилить системные побочные реакции.

Также следует воздержаться от сочетания с кетоконазолом, итраконазолом, клотримазолом, ритонавиром и тролеандомицином, для предупреждения ингибирования метаболизма бринзоламида.

Усилить гипотензивное действие или вызвать выраженную брадикардию могут комбинации с блокаторами кальциевых каналов, гуанетидином, антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми сердечными гликозидами и так далее.

Когда капли применяются одновременно с другими офтальмологическими средствами для местного применения, нужно выдержать интервал от 15 минут.

Условия продажи

Условия хранения

Капли следует хранить при комнатной температуре, в недоступном месте для детей.

Срок годности

Аналоги препарата Азарга

Основными аналогами являются: Арутимол, Окумед, Офтан и Тимоптик.

Отзывы

Видео по теме

Препараты первого выбора в лечении глаукомы

Азарга – показания к применению

Капли при глаукоме: Бетаксолол, Траватан, Таурин, Тауфон, Эмоксипин, Квинакс, Катахром

Волшебные капли для глаз восстановят зрение – как сделать глазные капли самому

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector