Катадолон (Флупиртин)

Катадолон (Флупиртин)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Awegal, Efiret, Metanor, Trancolong, Trancopal Dolo, Pruf.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Все ненаркотические анальгетики и Нестероидные ПротивоВоспалительные Средства здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Флупиртин (Flupirtine, код АТХ (ATC) N02BG07):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Катадолон (Katadolon) капсулы 100мг 10,30 и 50 Германия, АВД и Польша, Плива за 10шт: 258- (средняя 510) -721;
за 30шт: 714- (средняя 967↗) – 1409;
за 50шт: 1074- (средняя 1448↗) -2100
490↗
Катадолон Форте (Katadolon Forte) таблетки пролонгированного действия 400мг 7 и 14 Польша, Плива за 7шт: 669- (средняя 920↗) -1250;
за 14шт: 1019- (средняя 1434↗) – 1794
500↗

Катадолон (Флупиртин) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Неопиоидный анальгетик центрального действия

Фармакологическое действие

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.

Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.

Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 – биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания к применению препарата КАТАДОЛОН®

Острый и хронический болевой синдром:

  • вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);
  • головные боли;
  • при злокачественных новообразованиях;
  • альгодисменорея;
  • посттравматическая боль;
  • при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Режим дозирования препарата КАТАДОЛОН ФОРТЕ:

Препарат принимают внутрь по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 400 мг.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Режим дозирования препарата КАТАДОЛОН:

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 100 мг (1 капсула) 3-4 раза в сутки с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 600 мг (6 капсул).

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капсула) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).

У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.

Читать еще:  Таблетки при болях в суставах – обзор эффективных болеутоляющих препаратов, с аннотацией и ценами

При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: >10% – усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; от 1% до 10% – головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; от 0.1% до 1% – спутанность сознания, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 10% – изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита;

Катадолон: инструкция по применению

Препарат Катадолон относится к группе неопиоидных анальгетиков центрального воздействия.

Форма выпуска и состав препарата

Катадолон выпускается в форме капсул для перорального применения в блистерах по 10 штук по 1, 3 или 5 блистеров в картонной упаковке.

Главным действующим веществом капсул является флупиртина малеат.

Фармакологические свойства препарата

Катадолон является обезболивающим средством из группы активаторов нейрональных калиевых каналов. Главным действующим веществом препарата является флупиртин – вещество из группы неопиоидных анальгетиков центрального действия.

На фоне использования данного лекарственного средства у пациента не развивается привыкания и зависимости. Кроме своего основного действия флупиртин оказывает некоторое миорелаксирующее и нейропротективное действие.

Показания к использованию

Препарат назначают пациентам для лечения болевого синдрома различного происхождения и интенсивности.

Препарат является эффективным средством для устранения мышечных спазмов, артропатиии, головных болей, менструальных болей.

В качестве вспомогательного средства препарат может быть назначен пациентам со злокачественными опухолями, а также для лечения посттравматического синдрома и болей после оперативных вмешательств.

Противопоказания

Перед приемом капсул внутрь рекомендуется внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату, так как у данного лекарства имеется ряд противопоказаний:

  • Холестаз;
  • Высокий риск развития заболеваний печени с нарушений ее функций;
  • Имеющиеся заболевания печени;
  • Хроническая зависимость от алкоголя;
  • Одновременное использование с данным препаратом лекарственных средств, оказывающих токсическое влияние на клетки и ткани печени;
  • Возраст до 18 лет;
  • Индивидуальная гиперчувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.

Относительными противопоказаниями к использованию капсул Катадолол являются следующие состояния:

  • Пожилой возраст;
  • Почечная недостаточность;
  • Пониженное содержание белка в крови.

При наличии относительных противопоказаний решение об использовании препарата принимает врач.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для приема внутрь. Лекарство не следует вскрывать или измельчать, принимать его можно независимо от еды, запивая необходимым количеством воды.

Доза препарата подбирается врачом в сугубо индивидуальном порядке. Согласно инструкции лечение начинают с 1 капсулы по 3 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте разовую дозу можно повысить до 2 капсул. Продолжительность курса лечения зависит от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальных особенностей организма.

Пациентам пенсионного возраста, а также лицам с нарушениями в работе почек суточную дозу устанавливает врач, которую по ходу терапии при необходимости корректируют.

Если препарат необходимо принимать длительный период времени, то пациентам периодически проверяют активность печеночных трансминаз, чтобы своевременно выявить симптомы развития токсического поражения печени.

Использование при беременности и лактации

Нет проверенных данных относительно возможности использования препарата в период вынашивания женщиной ребенка. Экспериментальные исследования на животных показали, что препарат не обладает тератогенностью, но при этом токсичен для организма. Опираясь на данную информацию, капсулы Катадолон не назначают для лечения женщинам во время беременности.

Лечение препаратом в период грудного вскармливания противопоказано, так как действующее вещество лекарства выделяется с грудным молоком. При необходимости терапии кормления ребенка грудью рекомендуется прекратить.

Побочные эффекты

Во время использования данного лекарственного средства у пациентов возможно развитие негативных реакций, которые клинически проявляются следующим образом:

  • Аллергические реакции – сыпь на коже, крапивница, зуд кожи, крапивница, повышение показателе температуры тела;
  • Со стороны пищеварительного канала – боли в желудке, тошнота, рвота, понос, сухость во рту, повышенное газообразование;
  • Со стороны нервной системы – депрессия, головокружение, тремор конечностей, нарушение сна, спутанность сознания;
  • Повышенная потливость;
  • Увеличение активности печеночных трансминаз;
  • Гепатит, развитие печеночной недостаточности;
  • Отсутствие аппетита.

Как правило, выраженность побочных явлений связана напрямую с дозой препарата и при уменьшении ее все негативные реакции проходят самостоятельно, без медицинского вмешательства.

Передозировка

При приеме внутрь больших доз препарата у пациента могут развиваться признаки передозировки, которые проявляются в виде усиления вышеописанных побочных явлений, а также развитии тяжелой депрессии с суицидальными мыслями.

При появлении признаков передозировки пациенту промывают желудок и вводят внутрь энтеросорбенты. При появлении нарушений со стороны печени больному проводится симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном назначении препарата Катадолон с миорелаксантами или седативными средствами возможно усиление терапевтического эффекта последних, что следует учитывать и подбирать дозу правильно, чтобы у пациента не развивались признаки передозировки.

При назначении препарата Катадалон с диазепамом или варфарином возможно усиление терапевтического эффекта последних.

При параллельном использовании с препаратом производных кумарина нужно постоянно контролировать протромбиновый индекс пациентам. При необходимости дозу кумарина корректируют.

Не рекомендуется сочетать данный лекарственный препарат с производными парацетамола, так как в этом случае увеличивается риск токсического поражения печени.

Особые указания

Капсулы Катадолон можно назначать пациентам только в том случае, когда другие обезболивающие средства оказались не эффективными или их терапевтический эффект был выражен слабо, а также в том случае, когда другие средства из группы нестероидных противовоспалительных противопоказаны.

Пациентам с нарушениями в работе почек следует периодически измерять уровень креатинина в крови на фоне лечения препаратом. Пациентам пенсионного возраста требуется коррекция дозы препарата.

На фоне терапии данным лекарственным средством пациентам нужно постоянно контролировать работу печени. При появлении у больного таких симптомов, как тошнота, тяжесть в правом подреберье, изжога и горечь во рту лечение немедленно прекращают, так как подобные клинические проявления могут свидетельствовать о токсическом поражении печени.

При длительной терапии препаратом в высоких дозах у пациента возможно окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является поводом для отмены лекарства. Как правило, при снижении дозы цвет мочи нормализуется.

В период использования данного лекарственного препарата пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и управлениями техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Эти ограничения обусловлены тем, что на начальном этапе лечения у пациентов возможны головокружения и слабость.

Аналоги препарата Катадолон

Аналогичными по своему терапевтическому действию с капсулами Катадолон являются следующие средства:

  • Флупиртина малеат;
  • Дексалгин;
  • Бупранал;
  • Демиксид;
  • Кетанов;
  • Долак;
  • Промедол;
  • Метиндол;
  • Лидокаин.
Читать еще:  Нимесил – инструкция по применению

Перед заменой капсул одним из перечисленных аналогов пациенту следует проконсультироваться с врачом. Помните о том, что не все препараты имеют один и тот же состав, а также у них разные противопоказания к использованию.

Условия отпуска их аптек и хранение

Капсулы Катадолон продаются в аптеках только по рецепту. Препарат следует хранить вдали от детей, в сухом прохладном месте, не более 3 лет со дня даты производства, обозначенной на упаковке. Не принимать лекарство внутрь после истечения срока годности.

Катадолон цена

Средняя стоимость препарата Катадалон в аптеках Москвы составляет 475 рублей за упаковку.

От чего помогает «Катадолон». Инструкция, аналоги и цены

Современный анальгетик центрального механизма воздействия на человеческий организм, яркий представитель неопиоидной подгруппы – препарат «Катадолон». Для чего назначают это лекарство? Препарат отлично зарекомендовал себя среди специалистов неврологического профиля, как действенный помощник в терапии заболеваний ЦНС. Инструкция по применению сообщает, что таблетки «Катадолон» не вызывают привыкания, а после поступления в кровяное русло оказывает воздействие на G-белок, тем самым изменяя разность потенциалов в кальциевых каналах и стабилизируя мембраны нейронов.

Состав

Исходя из прилагаемой инструкции, неопиоидный анальгетик «Катадолон» 100 мг в своем составе имеет следующие вещества:

  • малеата флупиртин – активное вещство;
  • желатин и диоксид титана;
  • стеарат магния и диоксид кремния;
  • коповидон и дигидрат гидрофосфат кальция.

Именно такой многокомпонентный состав позволяет препарату оказывать выраженное анальгетическое воздействие.

Также реализуют форму с повышенным содержанием активного вещества – таблетки «Катадолон Форте» 400 мг.

Какова форма

В аптечной сети лекарство «Катадолон», инструкция по применению дает такую информацию, представлено как желтоватые двояковыпуклые овальные таблетки. Допустимо присутствие вкраплений, на одной стороне имеется риска. Фасовка в специальные защитные блистеры по 7 шт., 10 шт. либо 14 шт.

Имеется и форма капсул с однотонным красноватым окрашиванием. Внутри содержится порошковое содержимое – желтоватого либо зеленоватого оттенка. Фасовка в пачки картонные по 30 шт., или же 50 шт.

Оптимальную форму рекомендует лечащий врач, исходя из диагностированного заболевания.

Фармакологические эффекты

Поскольку препарат «Катадолон», для чего назначают его при сильных болевых состояниях, принадлежит к подгруппе анальгетиков центрального неопиоидного воздействия, то ему присущи их основные фармакологические эффекты:

  • подавлять импульсы боли центрального происхождения благодаря раскрытию калиевых каналов в нейроцитах;
  • выраженное миорелаксирующее – за счет блокирования мотто- и промежуточных нейронов;
  • мощное нейропротективное.

Наблюдается и защитное воздействие на нейроны – за счет активизации кальциевых каналов и понижения губительной для нейроцитов концентрации ионов кальция.

На фоне применения медикамента, его вещества не вступают во взаимодействие с М- и Н-холинорецепторами, дофаминовыми, опиоидными, а также серотониновыми и альфа-адренорецепторами. Поэтому эффекта привыкания и понижения анальгетических свойств у препарата не наблюдается.

Таблетки «Катадолон»: от чего помогает лекарство, когда назначают

Специалистами неопиоидный медикамент «Катадолон» рекомендуется при диагностировании патологий, сопровождающихся приступами острой либо хронической боли средней, а также выраженной интенсивности.

Основные состояния, при которых препарат способен оказать выраженное анальгетическое воздействие:

  • цефалгии различной этиологии;
  • тяжелые мышечные спазмы – к примеру, при фибромиалгиях, артропатиях, скелетно-мышечных болях;
  • болевой синдромокомлепкс, сопровождающий злокачественные новообразования;
  • посттравматические болевые ощущения;
  • неприятный дискомфорт тяжелой степени после хирургических вмешательств, реконструктивный операций;
  • дисменорея у женщин.

Определять потребность в использовании неопиоидного анальгетика «Катадолон» должен только специалист. Самоприменение не допустимо.

Абсолютные и относительные противопоказания

У большинства анальгетиков, несмотря на всю их пропагандируемую безопасность, имеется ряд ограничений к применению. У средства центрального воздействия «Катадолон» также имеются противопоказания:

  • выраженный холестаз;
  • риск формирования печеночной энцефалопатии;
  • тяжелый сбой в деятельности гепатоцитов, а также структур почек;
  • хроническое течение алкоголизма;
  • имеющаяся у больного миастения;
  • сформировавшийся тиннитус – постоянный звон в ушах;
  • детская категория пациентов – до достижения ими 16–18 лет;
  • индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента.

Особой осторожности в применении анальгетика «Катадолон» требуется при выявленных отклонениях в параметрах крови – гипоальбуминемии, гиперкреатининемии. В пожилом возрасте требуется коррекция доз препарата.

Препарат «Катадолон»: инструкция по применению и режим дозирования

Производителем медикамент предназначен исключительно для перорального введения в организм человека. Взаимосвязи с приемом пищи не установлено. Допустимо сопровождение приема таблетки с небольшим объемом воды.

Дозы для взрослой категории больных до 65–70 лет:

  • по 1 шт. 3–4 р/с с равными временными интервалами;
  • при интенсивных болевых ощущениях по 2 шт. 3 р/с.

Общая максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг/сутки. Оптимальные дозы подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Дозы для взрослой категории больных после достижения ими 65–70 лет:

  • по 1 шт. каждое утро, вечер;
  • увеличение дозы определяется специалистом в каждом случае по потребности.

У людей с диагностированным сбоем в деятельности почечных, печеночных клеток дозы сводятся к минимуму – до 200 мг/сутки. С обязательным контролем биохимического анализа крови.

Нежелательные эффекты

Большинством людей препарат переносится хорошо. Периодически поступают жалобы на то, что на фоне приема анальгетика «Катадолон» возникает ряд нежелательных эффектов:

  • нарастающая усталость;
  • упорное головокружение;
  • общая слабость;
  • диспепсические расстройства;
  • гастралгии;
  • цефалгии;
  • повышенная тревожность;
  • различные аллергические состояния – по варианту крапивницы.

Если в процессе проводимой терапии вышеперечисленные нежелательные эффекты не устраняются, специалистом проводится замена медикамента.

Какие у лекарства «Катадолон» аналоги

Полным аналогом является «Катадолон форте».

К категории обезболивающих средств относят аналоги по действию:

  1. Просидол.
  2. Тиапридал.
  3. Фентанил.
  4. Метиндол ретард.
  5. Фендивия.
  6. Трамадол.
  7. Дексалгин.
  8. ДГК Континус.
  9. Аскафф.
  10. Кетонал Дуо.
  11. Кеталгин.
  12. Метиндол.
  13. Раптен Дуо.
  14. Фламакс форте.
  15. Транстек.
  16. Диклоберл.
  17. Кетанов.
  18. Стадол.
  19. Лидокаин.
  20. Залдиар.
  21. Фламакс.
  22. Промедол.
  23. Бупранал.
  24. Рекофол.
  25. Морадол.
  26. Трамал.
  27. Нопан.
  28. Торадол.
  29. Трамундин ретард.
  30. Димексид.
  31. Дипидолор.
  32. Морфин.
  33. Протрадон.
  34. Скенан.
  35. Трамолин.
  36. Флугалин.
  37. Кеторолак.
  38. Дюрогезик.
  39. Тиаприд.
  40. Долак.
  41. Кеторол.

Средняя цена «Катадолон», таблетки (Москва) составляет 510 рублей. В Киеве купить препарат можно за 130 гривен, в Казахстане — за 5420 тенге. В Минске лекарство стоит 11,5- 50,1 бел. рублей.

Отзывы

И специалисты-невропатологи, и сами люди, применяющие неопиоидный анальгетик «Катадолон» отмечают, что при использовании его в рекомендуемых терапевтических дозах, он способен отлично подавлять болевые импульсы. Допустимо его продолжительное применение – порою по нескольку месяцев. Это особенно актуально, если боли были спровоцированы сформировавшейся раковой опухолью, либо перенесенной тяжелой травмой.

Катадолон – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард) лекарства для лечения и купирования боли у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Катадолон. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Катадолона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Катадолона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и купирования боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Читать еще:  Для чего пьют перекись водорода – полезные свойства и показания к применению, схема для лечения или похудения

Катадолон – анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.

Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н- холинорецепторами.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Состав

Флупиртина малеат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ. Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания

Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях:

  • мышечный спазм;
  • злокачественные новообразования;
  • первичная альгодисменорея;
  • головная боль;
  • посттравматические боли;
  • дорсалгия;
  • цервикалгия;
  • миалгия;
  • боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Формы выпуска

Таблетки пролонгированного действия 400 мг форте или ретард.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Взрослым: по 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях – по 2 капсуле 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл), по 1 таблетке 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Побочное действие

  • депрессия;
  • нарушения сна;
  • потливость;
  • беспокойство;
  • нервозность;
  • тремор;
  • головная боль;
  • спутанность сознания;
  • нарушения зрения;
  • головокружение;
  • изжога;
  • тошнота, рвота;
  • запор или диарея;
  • метеоризм;
  • боли в животе;
  • сухость во рту;
  • потеря аппетита;
  • повышение температуры тела;
  • крапивница;
  • зуд.

Противопоказания

  • печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии;
  • холестаз;
  • тяжелая миастения;
  • хронический алкоголизм;
  • беременность;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к флупиртину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, пациентам старше 65 лет. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.

При лечении Катадолоном возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

При одновременном применении Катадолона с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

В связи с тем, что Катадолон связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.

Аналоги лекарственного препарата Катадолон

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по оказываемому фармакологическому эффекту (средства для купирования боли):

  • Аскафф;
  • Бупранал;
  • ДГК Континус;
  • Дексалгин;
  • Диклоберл;
  • Димексид;
  • Дипидолор;
  • Долак;
  • Дюрогезик;
  • Залдиар;
  • Кеталгин;
  • Кетанов;
  • Кетонал Дуо;
  • Кеторол;
  • Кеторолак;
  • Лидокаин;
  • Метиндол ретард;
  • Метиндол;
  • Морадол;
  • Морфин;
  • Нопан;
  • Промедол;
  • Просидол;
  • Протрадон;
  • Раптен Дуо;
  • Рекофол;
  • Скенан;
  • Стадол;
  • Тиаприд;
  • Тиапридал;
  • Торадол;
  • Трамадол;
  • Трамал;
  • Трамолин;
  • Трамундин ретард;
  • Транстек;
  • Фендивия;
  • Фентанил;
  • Фламакс форте;
  • Фламакс;
  • Флугалин.
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector