Противотромбозные препараты

Противотромбозные препараты

Излишняя густота крови и склонность к тромбообразованию является причиной опасных дисфункций в системе кровообращения. Антитромбоцитарные препараты путем влияния на разные фазы гемокоагуляции разжижают кровь, препятствуют росту имеющихся тромбов и образованию новых. Препараты имеют немалый список противопоказаний и побочных действий, поэтому необходимо тщательное соблюдение медицинских рекомендаций по дозировке и режиму приема.

Если во время терапии намечается операция или стоматологические процедуры, необходимо обязательно предупредить доктора о приеме снижающих коагуляцию лекарств.

Показания к применению антитромбоцитарных препаратов

Лекарственные средства, разжижающие чрезмерно густую кровь и тормозящие процесс адгезии клеток-тромбоцитов, используются в различных областях медицины, включая кардиологию, флебологию, неврологию. Антитромботические препараты назначаются для улучшения свойств крови, уменьшения ее вязкости и увеличения текучести при проблемах с кровообращением и сосудами. Лекарства являются хорошим средством для предупреждения образования кровяных сгустков. Крупные тромбы перекрывают сосудистые просветы и приводят к опасным для пациента состояниям — инфарктам, инсультам, гангренам. Медикаменты с антитромбоцитарным эффектом помогают при следующих патологиях:

  • ишемия сердечной мышцы;
  • гипертоническая болезнь;
  • наличие атеросклеротических бляшек;
  • ангина;
  • реабилитация после инсультов, инфарктов;
  • профилактика возникновения тромбов в артериях и венах;
  • острое проходящее нарушение мозгового кровообращения;
  • проблемы в сетчатке на фоне диабета;
  • перед операциями шунтирования, ангиопластики;
  • плохой кровоток в сосудах периферии.

Вернуться к оглавлению

Как работают лекарственные препараты?

Терапевтический эффект антитромбоцитарных средств обусловлен их влиянием на процесс коагуляции крови. Целью лекарства становятся тромбоциты либо синтез специальных веществ крови — факторов свертывания. Классификация препаратов основывается на их механизме действия. Выделяют 2 группы препаратов:

Антиагреганты предотвращают склеивание тромбоцитов

  • Антиагреганты. Блокируют чувствительные рецепторы на мембранах тромбоцитов, тормозят их склеивание и образование сгустков.
  • Антикоагулянты. Подавляют синтез и активность белковых факторов свертывания.

Вернуться к оглавлению

Список часто употребляемых лекарств

Противотромбозные препараты как в таблетированной, так и в инъекционной форме, чаще назначаются в составе комплексной терапии. Дозировка лекарств, влияющих на систему гемокоагуляции, подбирается индивидуально, после изучения врачом анализов крови. Самостоятельная коррекция количества медикаментов грозит пациенту появлением кровотечений или избыточным загустением крови, образованием тромбов. Перечень употребляемых лекарств представлен в таблице:

В некоторых случаях организм отвечает на прием таких препаратов желтизной кожи и склер.

  • дисфункции процесса пищеварения;
  • боли в животе;
  • тошнота;
  • диарея;
  • изжога;
  • проявления аллергии от зуда до отеков;
  • внутренние кровотечения;
  • тахикардия;
  • суставные боли;
  • пожелтение склер или кожи;
  • утомляемость, слабость;
  • гипотензия;
  • затруднение дыхания.

К подбору антитромбоцитарного средства следует отнестись серьезно, поскольку понадобится принимать его всю жизнь. Снизить интенсивность и вероятность появления побочных эффектов можно, если строго соблюдать рекомендации врача по дозировке и режиму приема лекарства. Во время терапии желательно избегать употребления алкогольных напитков, и регулярно сдавать анализ крови для проверки ее состава и свертываемости.

25.1 Антикоагулянты, фибринолитики, антитромбоцитарные средства

Антикоагулянты – это ЛС которые тормозят биологическую активность основных плазменных факторов свертывающей системы или их синтез.

Классификация

Все антикоагулянты подразделяются на две основные группы:

Прямые антикоагулянты: нефракционированный гепарин и низкомолекулярный гепарин (надропарин, эноксапарин и др.)

Непрямые антикоагулянты (варфарин и др.)

Показания к применению в стоматологии:

профилактика и лечение тромбозов лицевых вен и кавернозного синуса;

профилактика тромбообразований и тромбоэмболий при наличии у пациента факторов риска;

неотложные состояния – острый коронарный синдром, тромбоэмболия легочной артерии и периферических вен.

Прямые антикоагулянты

В эту группу входят нефракционированный гепарин (НФГ) и низкомолекулярные гепарины (НМГ). Гепарин представляет собой природное соединение из класса мукополисахаридов и находится в тучных клетках. Молекулярная масса природного гепарина колеблется от 4 000 до 40 000..Путем фракционирования из природного НФГ получают НМГ, которые имеют молекулярную массу около 5000. Их представителями являются эноксапарин, дальтепарин, надропарин и другие препараты.

НМГ имеют следующие преимущества перед НФГ:

более предсказуемый антикоагуляционный эффект;

более высокая биодоступность при подкожном введении;

более продолжительное действие и меньшая кратность введения;

возможность применения без лабораторного контроля;

геморрагические осложнения и тромбоцитопения наблюдаются значительно реже;

удобнее для применения, так как выпускаются в шприцах в фиксированных дозах.

НМГ постепенно вытесняют НФГ, так как их более высокая стоимость компенсируется лучшей переносимостью, простотой применения и отсутствием необходимости в лабораторном контроле.

Читать еще:  Аневризмы могут рецидивировать через годы после эндоваскулярного лечения

В основе действия НФГ лежит способность активировать антитромбин III, который ингибирует плазменные факторы свертывания такие как тромбин (фактор II),IXaфактор,Xа фактор и др. АнтитромбинIIIв присутствии гепарина активируется более чем в 1000 раз, что вызывает гипокоагуляцию. НМГ связываются только с Ха фактором и практически не ингибируют свертывание крови на уровне тромбина (рис. 4).

Основной клинический эффект: антикоагуляционный.

Абсорбция.Все виды гепарина вводятся внутривенно или подкожно, т.к. при приеме внутрь гепарин разрушается. Из-за непредсказуемости фармакокинетики и, следовательно, эффекта, гепарины категорически нельзя вводить внутримышечно. Местное применение в виде кремов, гелей умеренно эффективно только при поражении поверхностных вен.

Биодоступность.При подкожном введении биодоступность НФГ составляет 20%, НМГ – 80%. При внутривенном введении эффект наступает немедленно. Максимальное действие развивается через 5-10 мин и продолжается до 4 ч. Т1/2 НФГ составляет 1-5 ч и зависит от дозы. НМГ имеют Т1/2– 3-4 ч, у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности возрастает до 6-7 ч.

Распределение в организме.Гепарины не проходят через плацентарный барьер и не выделяются с грудным молоком.

Метаболизм и элиминация. Гепарины метаболизируются под действием гепариназы, выводятся почками. При подкожном введении кратность введения НФГ 2 раза в сутки. НМГ элиминируются медленнее, поэтому возможно их введение один раз в сутки.

Лабораторный контроль эффективности и безопасности гепарина

При применении НФГ в лечебных дозах для контроля уровня гипокоагуляции основным тестом является активированное частичное (парциальное) тромбопластиновое время АЧТВ (АПТВ). Увеличение АЧТВ в 2,0-2,5 раза соответствует терапевтической гипокоагуляции. Увеличение АЧТВ > 3,0–3,5 раза чревато опасностью развития кровотечения. При внутривенной инфузии лечебных доз определение АЧТВ осуществляется каждые 4-6 ч, а при подкожном введении – через 6 ч после инъекции. При опасности развития кровотечения (увеличение АЧТВ >3,0–3,5 раза) введения гепарина приостанавливается, доза снижается. При развитии кровотечения используется антагонист протамина сульфат.

Устаревшим методом контроля является определение времени свертывания крови. Также не оправдано выполнение, так называемой, коагулограммы, особенно у пациентов, не имеющих заболеваний свертывающей системы крови.

Назначение профилактических доз НФГ, любых доз НМГ не требует контроля АЧТВ.

Кровоточивость и кровотечения(табл. 25.3) разной степени тяжести (гематомы в местах инъекций, кровотечения из пептических язв, почек, в суставы, из операционной раны, из лунки после экстракции зуба) могут наблюдаться у 5-10% пациентов применяющих НФГ и в 2–3 раза реже на фоне применения НМГ.

Факторы риска кровотечений при назначении прямых антикоагулянтов:

– свежий хирургический разрез;

– злоупотребление алкоголем (риск увеличивается в 7 раз);

– возраст 60 лет (риск увеличивается в 3 раза);

– уровень мочевины 8,3 ммоль/л (риск увеличивается в 1,5 раза);

– женщины (риск увеличивается в 2 раза)

а) обратимая(транзиторная, ранняя), характеризуется образованием тромбоцитарных агрегатов в первые 3-5 суток лечения и не нуждается в коррекции;

б) необратимая(иммунная, поздняя) может наблюдаться на 5-10 дни терапии в в синдрома “белого тромба” (в 0,2% случаев) и даже ДВС. Синдром “белого тромба” представляет локализованную агрегацию тромбоцитов на фоне системной тромбоцитопении и сопровождается ишемией, инфарктом, гангреной с летальностью до 25%. Ограничение продолжительности курса гепаринотерапии позволяет снизить риск развития тромбоцитопении. Лечение заключается в отмене гепарина и применении прямых ингибиторов тромбина (гирудин, аргатробан).

Аллергические и анафилактические реакции.

Кожа:образование болезненных узелков в местах подкожного введения; при длительном применении НФГ дизостия (жжение, зуд) в области подошв, обратимая гнездная алопеция.

Иммунная система:снижение уровня Т и В-лимфоцитов.

Синдром отмены («реактивация»):тромбообразование после отмены гепарина у больных с нестабильной стенокардией.

Гипокоагуляционный эффект гепарина возрастаетпри сочетании с декстранами, алкалоидами спорыньи, АСК, НПВС, дипиридамолом.

Ослабление эффекта гепаринавозможно в результате инактивации при введении в одном шприце с глюкозой, аминогликозидами и эритромицином.

Клинические особенности применения

НФГ назначается пациентам в условиях стационара. В целях профилактики тромбозов и тромбоэмболий применяется 10000-15000 МЕ/сутки в 2-3 приема подкожно или в 4-6 введений внутривенно струйно. Подкожное введение проводится через тонкую короткую иглу перпендикулярно в кожную складку в подвздошной и подключичной области.

Лечебные дозы составляют от 20000-60000 МЕ/сутки. Их вводят внутривенной инфузией, болюсно (4-6 раз в сутки) или подкожно. Инфузия начинается со струйного введения 5000 МЕ, в дальнейшем – 30 МЕ/кг/ч. При использовании лечебных доз предпочтительнее инфузия препарата, так как при болюсном введении возможны перепады гипо- и гиперкоагуляции.

Продолжительность курса обычно 5-7 дней. При необходимости более длительного снижения свертываемости крови за 2-3 дня до отмены гепарина назначают непрямой антикоагулянт, чаще всего варфарин. В целях избежания синдрома “рикошета” высокие дозы НФГ снижают постепенно.

Для профилактики тромбоэмболий в послеоперационном периоде пациентам группы риска НФГ и НМГ вводят за 2 ч до (!) операции и прекращают по окончании постельного режима. Введение низких доз гепарина до операции обусловлено тем, что тромбообразование в глубоких венах начинается во время операции.

Противопоказания к назначению прямых антикоагулянтов:

– ранний послеоперационный период (при операциях на головном мозге, глазах, предстательной железе);

– повреждения головного и спинного мозга;

– местная и спинномозговая анестезии;

– тяжелая почечная и печеночная недостаточность;

– неконтролируемая артериальная гипертензия;

– язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

Читать еще:  Новый препарат устраняет симптомы псориаза

Тактика ведения стоматологических пациентов, получающих препараты гепарина

При необходимости, срочная стоматологическая процедура выполняется при минимальной выраженности гипокоагуляции – через 4-6 ч после внутривенного введения одной дозы гепарина. Если инфузия гепарина продолжается, рекомендуется введение протамина сульфата внутривенно из расчета 1 мг на 100 МЕ гепарина. Проводится контроль АЧТВ. При развитии кровотечения достаточно проведения местного гемостаза.

Антитромбоцитарные препараты: лекарства и инъекции

Антиагреганты составляют группу лекарственных препаратов, которые предотвращают образование тромбов. Терапия антитромбоцитарными препаратами назначается только врачом при определенных сердечно-сосудистых патологиях. При использовании таких препаратов важно помнить о возможных побочных реакциях.

Антитромбоцитарные препараты: действие и назначение

Антитромбоцитарние препараты препятствуют тромбообразованию

Антиагреганты или антитромбоцитарные препараты препятствуют образованию тромбов в артериях. Тиенопиридин и его производные проявляют антиагрегантные свойства при подавлении агрегации тромбоцитов, которая индуцируется аденозиндифосфатом. Из тромбоцитов АДФ высвобождается, и когда они проявляют активность, аденозиндифосфат взаимодействует с двумя рецепторами.

В основе действия препаратов лежит блокада рецепторов на мембране тромбоцитов. Действующее вещество угнетает агрегацию тромбоцитов, в результате блокируется связывание аденозинтрифосфата с их рецепторами.

При использовании антитромбоцитарных препаратов понижается свертываемость крови, и улучшаются ее реологические свойства.

Лекарственные средства из группы антиагрегантов назначают в следующих случаях:

  • Гипертония
  • Ишемическая болезнь сердца
  • Нарушение кровообращения в сосудах головного мозга
  • Патологии сосудов нижних конечностей
  • Транзиторная ишемическая атака
  • Тромбофлебит
  • Инсульт
  • Ретинопатия при сахарном диабете

Также применяют для профилактики инсульта, перед или после операции, стентирования, ангиопластики или аортокоронарного шунтирования. Назначить применение препаратов может кардиолог, невролог, флеболог.

К недостаткам антиагрегантов можно отнести большое количество противопоказаний. Не назначают антитромбоцитарные препараты при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагическом инсульте, нарушении функции почек, печени, некоторых сердечных патологиях. Категорически запрещено принимать беременным женщинам и при кормлении грудью. Аспирин не рекомендуется использовать больным бронхиальной астмой, так как на фоне приема может возникнуть спазм бронхов.

Самые популярные препараты: обзор

Существует целая группа антитромбоцитарных препаратов

В кардиологии из антиагрегантов используют следующие препараты:

  • Аспирин. Один из популярных и распространенных препаратов для лечения тромбоза. Это нестероидное противовоспалительное средство, которое влияет на свертываемость крови. В качестве антиагреганта применяется в дозировке 75 мг, 100 мг, 325 мг. Производными этого препараты являются Ацекардол, Аспикор, Кардиомагнил и др.
  • Детромб. Активным веществом является клопидогрел. По сравнению с тиклопидином побочные реакции появляются редко. Препарат выпускают в виде таблеток с дозой 75 мг. Назначают по 1 таблетке раз в день. После приема за короткое время всасывается в ЖКТ. Нельзя применять с антикоагулянтами. Аналогом является Плавикс.
  • Тагрен. Антиагрегантный эффект достигается с помощью тиклопидина. Эффект достигается через 3-5 дней после начала приема препарата. Выпускается с дозировкой 250 мг. Этот препарат значительно сильнее Аспирина. Применять людям пожилого возраста и при предрасположенности к кровотечениям в минимальной дозировке. Принимают по 1 таблетке 2 раза в день.
  • Интегрилин. Действующим веществом является эптифибатид. Выпускается в виде раствора для инъекций, который вводят по схеме. Обычно применяют в комплексной терапии вместе с ацетилсалициловой кислотой. Назначают детям старше 18 лет. Не применяют при геморрагическом диатезе, внутреннем кровотечении, гипертензии, тромбоцитопении, аневризме.
  • Курантил. Кроме антиагрегантного эффекта, обладает коронарорасширяющим свойством. При приступе стенокардии во время приема Курантила происходит расширение венечных сосудов. Выпускается с дозой 25 мг.

Полезное видео — Препараты для лечения тромбоза:

Чтобы усилить антиагрегантное действие, применяются комбинированные препараты с содержанием нескольких антиагрегантов. Такими препаратами являются:

  • Агренокс. В состав препарата входит дипиридамол и ацетилсалициловая кислота. Применяют для уменьшения риска развития инсульта у пациентов. В одной капсуле содержится 200 мг дипиридамола и 25 г ацетилсалициловой кислоты.
  • Коплавикс. Лекарственное средство с действующими веществами – ацетилсалициловая кислота и клопидогрел. Внутрь принимают по 1 таблетке. Аналогом препарата по схожему составу является Аспигрель.

Два активных вещества в составе комплексных препаратов предотвращают развитие атеротромбоза при любых поражения артерий.

К выбору лекарственного средства необходимо подойти серьезно и изучить механизм действия каждого и возможные побочные эффекты.

Если при беременности наблюдается фетоплацентарная недостаточность, то возможно применение безопасных антиагрегантов. Одним таких препаратов является Курантил. Действующим веществом является дипиридамол, который улучшает свойства крови и препятствует закупорке сосудов плаценты. При приеме этого препарата необходимо снизить потребление чая и кофе, так как такие напитки снижают эффективность антиагреганта.

Антитромбоцитарные препараты в виде инъекций

Лекарственные инъекционные средства при тяжелых сердечных приступах и во время проведения операций на кровеносных сосудах:

  • Таким средством является Интегрилин, действующим веществом которого является эптифибатид. Может назначаться в комплексе с Аспирином. Из-за серьезных побочных эффектов назначают в стационаре.
  • Другими не менее эффективными лекарственными средствами с антиагрегантным действием и применяют для лечения среднетяжелой степени легочной гипертензии являются Вентавис, Иломедин. Активный компонент – илопрост.
  • РеоПро обладает сильным антитромбоцитарным действием и назначается строго по показаниям в условиях стационара. При использовании эффект наступает очень быстро, однако длится он недолго.

Антитромбоцитарные инъекционные препараты отличаются сильными антиагрегантными свойствами, поэтому перед их использованием врач учитывает общее состояние больного и тяжесть патологического процесса.

Особенности применения и возможные побочные реакции

Неправильное применение препаратов повышает риск возникновения побочных эффектов!

Антиагреганты следует принимать продолжительное время и в правильных дозировках. Самостоятельно повышать или уменьшать дозу категорически запрещается. Это может сделать только врач, исходя из результатов анализов и состояния больного.

Читать еще:  Разборчивость в еде связана с тревогой и депрессией у детей

Среди многих побочных эффектов во время приема антитромбоцитарных препаратов часто появляются следующие симптомы:

  1. головная боль
  2. головокружение
  3. тошнота и рвота
  4. расстройство желудка
  5. аллергическая реакция
  6. гипотензия
  7. нарушение стула
  8. учащенное сердцебиение
  9. боль в суставах
  10. затрудненное дыхание

При появлении некоторых из указанных симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

В чем отличие антиагрегантов и антикоагулянтов

Антиагреганты и антикоагулянты имеют разный механизм действия

Действие антиагрегантов направлено на предупреждение образования тромбов и назначаются пациентам при высоком риске образования кровяных сгустков.

Действие антикоагулянтов направлено на предотвращение формирования и увеличение сгустков крови, которые могут закупорить сосуд. При этом снижается риск развития инсульта и инфаркта. В отличие от антикоагулянтов, антитромбоцитарные препараты оказывают мягкое действие.

Основное значение в применении указанных препаратов состоит в снижении вязкости крови, улучшении текучести и нормализации кровоснабжения. Важно знать, что совместное применение антикоагулянтов и антиагрегантов нежелательно. При использовании любых препаратов из данной категории следует сообщить об этом врачу.

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

Антикоагулянты – препараты для применения при сосудистых патологиях

Заболевания сосудистой системы широко распространены во всём мире. Осложнения, которые они влекут за собой, часто становятся причинами инвалидности и смертности. Поэтому силы врачей направлены на профилактику и лечение сосудистых патологий, а также на борьбу с их последствиями. Наиболее распространёнными состояниями, приводящими к сгущению крови, являются: атеросклероз, осложнения сахарного диабета, варикозное расширение вен нижних конечностей, геморрой, нарушение целостности вен и артерий, малоподвижный образ жизни, из-за которого происходит застой. Всё это может привести к запуску специфических процессов в организме. Изменения в сосудистой и кровеносной системах стимулируют тромбообразование, которое ведёт к страшным последствиям. Антикоагулянты – препараты, которые помогают предотвратить этот процесс.

Механизм развития тромбоза

При замедлении кровотока, застойных явлениях в сосудах появляется риск развития тромба. Но для того чтобы он образовался, необходим ещё один фактор – повреждение эндотелия. Этот механизм приводит к адгезии тромбоцитов к сосудистой стенке. Это влечёт за собой физиологическую реакцию кровеносной системы, которая выражается в наслоении на сгусток фибрина, задержке там эритроцитов. Последним этапом является ретракция тромба, то есть плотное слипание всех его частей между собой (как бы склеивание). Этим процессам могут способствовать заболевания кровеносной системы, при которых кровь изначально предполагается густой консистенции. Кроме того, существует ответная реакция организма на большие потери жидкости – ДВС-синдром, который проявляется внутрисосудистым свёртыванием и является частой причиной смерти больных.

Механизм действия антикоагулянтов

Реакцией, обратной сгущению крови, является её разжижение. Для этого в организме имеются специальные вещества, контролирующие этот процесс, – антикоагулянты. Чаще всего при заболеваниях сосудистой системы естественной защиты бывает недостаточно. Поэтому осуществляется заместительная терапия медикаментами, содержащими антикоагулянты. Препараты имеют широкое распространение в медицине, и используются как для оказания экстренной помощи больным, так и в профилактических целях. Эти лекарственные средства оказывают своё действие при помощи нарушения образования фибрина – одного из участников тромбообразования. Они могут влиять на свёртываемость крови при помощи прямого и непрямого механизмов.

Классификация антикоагулянтов

Существует 2 большие группы препаратов, это – антикоагулянты прямого и непрямого действия. Первые оказывают угнетающее воздействие на тромбин, фактор крови, запускающий патологический механизм. Их применяют путём внутривенного введения. Наиболее яркий представитель первой группы – препарат «Гепарин».

Антикоагулянты непрямого действия выпускаются в виде таблеток, их роль заключается в блокировке протромбина, который образуется в печени. Эти препараты относятся к фармакологической группе антагонистов витамина К, наиболее яркий их представитель – лекарственное средство «Варфарин». Непрямые антикоагулянты, в свою очередь, бывают трех видов: моно-, дикумарины и индандионы.

Показания к применению

Антикоагулянты прямого действия имеют следующие показания к применению: тромбозы вен и артерий, нарушение коронарного и мозгового кровообращения – инфаркт миокарда, инсульт, варикозная болезнь, сахарный диабет (при развитии нефро-, ретинопатий), ДВС-синдром. Помимо этого, «Гепарин» и его производные назначают при переливании крови и операциях на сердце с использованием искусственных клапанов.

Антагонисты витамина К имеют те же показания, что и прямые антикоагулянты, но их эффект более продолжительный. Начало их действия тоже замедлено, поэтому их нельзя применять при острых процессах, которые требуют немедленной помощи. Антагонисты витамина К назначаются при хронических варикозных заболеваниях, сахарном диабете, сердечно-сосудистых патологиях.

Противопоказания к применению

Множество заболеваний сосудов могут осложняться кровотечениями. При этом препараты, разжижающие кровь, только усугубят положение. По этой причине все патологии, при которых существует риск, являются противопоказаниями к применению антикоагулянтов. Кровотечения происходят при ослаблении стенок сосудов, разрыве, ранее имеющихся дефектах (например, язвенная поверхность), при этом крайне опасно использовать антикоагулянты. Препараты как прямого, так и непрямого действия запрещены при следующих патологиях:

Кроме указанных патологий, антикоагулянты не рекомендуется использовать при алкоголизме, тяжёлом поражении геморроидальных вен, панкреатите.

Лекарственные препараты, относящиеся к группе антикоагулянтов

Представителями, оказывающими прямое действие, являются медикаменты «Кибернин», «Гепарин», «Тромбофоб», «Кальципарин», «Фрагмин», «Фраксипарин», «Флуксум», «Кливарин», «Клексан». К антагонистам витамина К относятся следующие антикоагулянты: препараты «Варфарин», «Синкумар», «Тромбостоп», «Фепромарон», «Фенилин» и т. п.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector