Ацикловир (Aciclovir)

Ацикловир (Aciclovir)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
ацикловир 200 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал картофельный; аэросил; поливинилпирролидон среднемолекулярный; кальций стеариновокислый

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета.

Характеристика

Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК .

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40–100 раз). Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3’–5′, необходимую для продления цепочки ДНК . Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК .

Фармакокинетика

При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin ) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9–33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.

Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10–15% назначенной дозы).

Показания препарата Ацикловир

лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;

подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;

первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.

Побочные действия

Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.

В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.

Взаимодействие

Пробенецид замедляет выведение ацикловира.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата. Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.

Особые указания

Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.

Условия хранения препарата Ацикловир

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ацикловир

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

«АЦИКЛОВИР» (таблетки): цена, инструкция по применению, отзыв врача и аналоги

Другие формы выпуска:

«АЦИКЛОВИР» (таблетки): состав

Низкая цена на таблетки ацикловир является одним из главных достоинств препарата. Другим преимущество является его состав, в который входят:

  • активный компонент – Acyclovirum – синтетический аналог пуриновых нуклеозидов. Оказывает противовирусное фармацевтическое действие;
  • список вспомогательных веществ может варьироваться в зависимости от компании-производителя.

В таблетированной форме выпускается в дозировке по 0,2 и 0,4 грамм. Пилюли упакованы в блистеры по 10 штук, реализация осуществляется преимущественно в объемах по 20 пилюль.

Читать еще:  Пирантел

Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)

Является эффективным антивирусным средством широкого спектра действия. Он широко применяется, как антигерпетическое лечебное средство и представляет собой синтезированный аналог пуринового нуклеозида — ингибитора репликативных процессов штаммов таких вирусов, как простой герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа, вирус Эпштейна-Барра, цитомегаловирус. Активное вещество действует направлено на инфицированные клетки, где оно преобразуется сначала в монофосфат, потом в дифосфат и наконец, в трифосфат. Фермента тимидинкиназы, который определяет воздействие препарата в клетках, не пораженных вирусом, нет. Таким образом на здоровые ткани он не воздействует, демонстрируя лишь слабую токсичность. Подавление активности вирусов с помощью ацикловира предполагает:

  • конкурентное замещение дезоксигуанозина трифосфата;
  • внедрение в ДНК-цепочку и остановки ее удлинения;
  • подавление вирусного фермента.

Помогает снизить болевые ощущения, ускорить образование корочки на пораженном участке, а также блокировать появление новых очагов инфекции. Помимо этого лекарство является слабым иммуномодулятором.

Пероральный прием лекарственного средства в таблетированной форме предполагает быстрое но частичное всасывание активного компонента в кишечнике. Концентрация активного компонента при этом не превышает 30%. График приема пищи не влияет на результат лечения. После приема обнаруживается в тканях головного мозга, кишечника, мышцах, печени, селезенке, легких, матке, почках, слезной жидкости, грудном молоке, сперме, секрете и слизистой влагалища, амниотической жидкости и герпетических пузырьках.

Показания к применению:

Назначается при первичных, вторичных и рецидивирующих формах таких инфекционных заболеваний как:

  • простой герпес I и II типа;
  • опоясывающий лишай;
  • ветряная оспа.

Лечение эффективно как на фоне нормального иммунитета, так и при наличии иммунодефицита, а также при посттрансплантационных состояниях.

Противопоказания

Основными противопоказаниями, на фоне которых лечение не назначается или назначается с осторожностью, являются:

  • персональная непереносимость активного или любого из дополнительных компонентов лекарственного средства;
  • персональная гиперчувствительность к валацикловиру;
  • детский возраст до 2-х лет;
  • период грудного вскармливания;
  • беременность;
  • неврологические нарушения;
  • дегидратация.

Побочные действия

Поводом обратиться к врачу являются следующие побочные действия:

  • аллергическая реакция на компоненты;
  • рвота и тошнота;
  • эритропения;
  • нарушения стула (диарея);
  • лихорадочные состояния;
  • острый живот;
  • лейкопения;
  • кожные высыпания;
  • лимфоцитопения;
  • мегренозные боли;
  • аллопеция;
  • головокружения и предобморочные состояния;
  • рос показателей ферментов печени, билирубина, креатинина и мочевины;
  • нервозность, слабость, утомляемость;
  • галлюцинации, нарушения режима сна/бодрствования;
  • потеря концентрации.

«АЦИКЛОВИР» (таблетки): инструкция по применению

Таблетки нужно принимать перорально, в соответствии с назначенным лечащим врачом курсом. При приеме пилюлю следует запивать большим количеством чистой негазированной воды сразу после или во время еды. Согласно инструкции по применению таблеток ацикловир взрослые дозировки распространяются также на детей старше двух лет, если масса их тела более 40 килограммов.

«Ацикловир» — таблетки: инструкция по применению (взрослые)

  • Для лечения простого герпеса назначается пятикратный прием в сутки с интервалом 4 часа в дозировке 200 мг для больных с нормальным иммунитетом и 400 мг для людей с иммунодефицитом. Курс лечения рассчитан на 5-10 дней.
  • Для профилактики простого герпеса слизистых и кожи назначается прием препарата каждые 12 часов в дозировке 400 мг.
  • Для лечения не сложной генитальной герпесной инфекции курсовой прием продлевается до 10 дней при условии пятикратного суточного приема в дозе 200 мг. При рецидивах курс лечения сокращают до пяти суток.
  • Максимальная дозировка при длительном лечении рецидивирующего генитального герпеса с частотностью около одного раза в два месяца составляет 800 мг.
  • Опоясывающий герпес лечится от недели до 10 дней при обязательном приеме 800 мг в сутки разделенном на 5 раз.
  • Ветрянка лечится около 5 дней при условии 4-хкратного суточного приема по 200 мг. Эффект лечения наиболее высок, если лечение начать сразу после обнаружения первых симптомов болезни.

Таблетки «Ацикловир»: инструкция по применению для детей

В соответствии инструкцией по применению таблеток ацикловир для детей до 2-х лет прием ведется из расчета дозировки по 20 мг на килограмм веса 4 раза в сутки.

«АЦИКЛОВИР» (таблетки): цена

На формирование цены на ацикловир (таблетки) оказывают влияние такие факторы, как аптечная наценка, регион продаж, страна производителя, дозировка препарата. Так, например:

  • 200 мг – 57 рублей;
  • 400 мг – 200 рублей.
  • Аптека ИФК
  • 200 мг – 60 рублей;
  • 400 мг – 273 рублей.
  • Диалог
  • 200 мг – 20 рублей;
  • 400 мг – 149 рублей.
  • Максавит
  • 200 мг – 36,10 рублей
  • 400 мг – 153 рублей

«АЦИКЛОВИР»: аналоги в таблетках

Прямыми аналогами ацикловира в таблетках по действующему веществу (помимо форм Сандоз, Акрихин, Белупо, которые отличаются только производителю) является:

Зовиракс – испано-польское лекарственное средство, действующее на основе ацикловира. Выпускается в виде наружной мази, порошка для приготовления инъекций и в таблетированной форме. Применяется при терапии и профилактике кожных инфекций. Цена – от 495 рублей.

Валтрекс – фармпрепарат, выпускаемый польским производителем в таблетированной форме дозировкой по 500 мг. Активным компонентом является валацикловир – пролекарство преобразовывающееся в анцикловир при попадании в организм. Имеет полностью идентичные показания, фармадинамику и противопоказания. Используется в случаях наличия резистентности инфекции герпеса к Acyclovirum. Цена – 1270 рублей.

«АЦИКЛОВИР» (таблетки): отзывы

Несколько лет назад переболела гриппом, кроме высокой температуры вылез герпес на губах, раньше ни разу не было. С тех пор стоит немного простыть или охладиться, начинает появляться. Испробовала разные мази, тот же Зовиракс – не помогает совершенно. Недавно попробовала Ацикловир в таблетках. Если выпиваю его, когда герпес только начинает появляться, то процесс останавливается, пузырьки сразу исчезают. Сейчас всегда ношу его с собой, обязательно беру в поездки

Лежит в моей домашней аптечке. Моя «любимая» болячка – герпес не мучает меня постоянными проявлениями, но всегда появляется неожиданно. Чем раньше начинаю лечение, тем оно эффективнее. Принимаю таблетки, а на пораженное место накладываю мазь. Средство эффективное и недорогое. Побочных эффектов не было. Таблетки заметно ускоряют выздоровление. Не вижу смысла покупать другие аналогичные дорогостоящие препараты. Действующее вещество одно, а цена завышена иногда в десятки раз. Ведь есть «Ацикловир»: дешевый и эффективный!

Ацикловир

Ацикловир является эффективным противовирусным препаратом в отношении вирусов простого герпеса (вируса, вызывающего поражение кожи и слизистых) и опоясывающего герпеса (вируса, вызывающего заболевание центральной и периферической нервной системы с появлением пузырьковой сыпи по ходу чувствительных нервов).
Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты – составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации).
Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, аиикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат. а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует репликацию вирусной ДНК (сложный внутриклеточный механизм деления ДНК, следствием которого является размножение вирусов). Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
При приеме внутрь ацикловир всасывается лишь частично (около 20%). Период полувыведения (время, за которое выводится ‘/зяозы препарата) при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (продукта обмена). При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19,5 ч).

Показания к применению:
Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации (распространения по коже) и висцеральных осложнений (осложнений на внутренние органы), ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.
Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы; при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).
Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие (направленное на активацию защитных сил организма).

Способ применения:
Применяют ацикловир внутрь, внутривенно и местно (в виде мази и крема).
Таблетки ацикловира назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, и для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы, а у больных опоясывающим лишаем – при нормальной иммунной системе.

Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день (за исключением ночи), а для профилактики -по 1 таблетке 4 раза в день; при опоясывающем лишае – по 4 таблетки (0,8 г) 5 раз в день. Детям старше 2 лет назначают дозу взрослых; до 2 лет – половину дозы взрослых. Продолжительность лечения обычно 5 дней, при опоясывающем герпесе – еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания. Вводить препарат новорожденным не рекомендуется.
Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при herpeszoster(опоясывающем лишае) больным с нарушениями иммунной системы – по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес. до 12 лет – по 5 мг/кг (250 мг/м2 поверхности тела).
Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального растворителя. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл растворителя, или содержимое 2 ампул (500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя.
Применять следует свежеприготовленные растворы.
При нарушениях выделительной функции почек и у лиц престарелого возраста дозу уменьшают (с учетом выведения креатинина – конечного продукта азотистого обмена).
Профилактически при пересадке органов и химиотерапии опухолей. Длительность применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска (обычно 6 нед.).
Глазную мазь ацикловира применяют при герпетическом кератите (воспалении роговицы, вызываемом вирусом герпеса). Закладывают в крнъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5 раз в день с интервалом 4 ч обычно в течение 7-10 дней (в течение еще 3 дней после заживления).
Крем применяют при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, при герпесе губ, половых органов. Наносят на пораженную поверхность 5 раз в день (через 1 ч). Продолжительность лечения – 5-10 дней.

Побочные действия:
Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная бель, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь – увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.
При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Противопоказания:
Индивидуальная непереносимость. Допустимость применения при беременности и кормлении грудью еще недостаточно изучена.

Ваимодействие с другими лекарственными препаратами:
Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию). При местном применении ацикловирa не замечены взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Форма выпуска:
Во флаконах по 0,25 г (250 мг) в упаковке по 5 флаконов; таблетки но 9,2 г (200 мг) в упаковке по 20 и 100 штук; 3% глазная мазь (30 мг в 1 г) в тубах по 4,5 или 5 г; 5% крем (50 мг в 1 г) в тубах по 5 г.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы:
Ацик-офталь, Ацикловир-Акри, Ацикловир-БМС, Ацикловир-Н.С., Ацикловир Гексал, Ацикловир Стада Международный, Ацигерпин, Ациклогуанозин, Ациклостад международный, Виворакс, Виролекс (Virolex), Герпевир, Герпекс, Герперакс, Герпесин, Зовиракс, Ксоровир, Лизавир, Ловир, Милавир (Milavir), Медовир, Суправиран, Цевирин, Цикловакс, Цикловирал Седико, Цикловиран (Cycloviran), Цикловир, Цитивир.

Состав:
9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или 2-амино-1,9-дигидро-9-(2-гидрокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он.

Ацикловир таблетки USP (400 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Aцикловир таблетки USP

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество ацикловир 200 мг, 400 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 2» – на другой стороне (для дозировки 200 мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 4» – на другой стороне (для дозировки 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 – 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л. Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие – в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел “Способ применения и дозы”).

Фармакодинамика

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Действие Ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Показания к применению

– лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

– профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

– профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

– лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

– лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector